Enalapril Maleate

N. catalogoS1941 Lotto:S194101

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Dati tecnici

Formula

C20H28N2O5.C4H4O4
Peso molecolare 492.52 Numero CAS 76095-16-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 99 mg/mL (201.0 mM)
Ethanol 4 mg/mL (8.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Enalapril (MK-421) Maleate è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), utilizzato nel trattamento dell'ipertensione, della nefropatia diabetica e dell'insufficienza cardiaca cronica.
Target
ACE
In vitro Enalapril Maleate viene rapidamente convertito per idrolisi esterea in enalaprilat, un potente inibitore dell'ACE; questo composto stesso è solo un debole inibitore dell'ACE. Riduce la resistenza vascolare periferica senza causare un aumento della frequenza cardiaca.
In vivo Il trattamento con Enalapril Maleate abolisce gli effetti deleteri della deficienza di eNOS sulla pressione sanguigna (BP), l'aterosclerosi e la disfunzione renale nei topi nnee. Questo composto provoca un aumento dose-dipendente della forza degli arti anteriori nel topo mdx. Causa una riduzione dose-dipendente della produzione di anioni superossido nel muscolo tibiale anteriore del topo mdx, come osservato dalla colorazione con diidroetidio. Questa sostanza chimica (5 mg/kg) riduce l'area di necrosi muscolare sia nel muscolo gastrocnemio che nel diaframma, senza un effetto significativo sull'area non muscolare. Provoca aumenti significativi del peso renale e delle concentrazioni di albumina urinaria, N-acetil-fl-d-glucosaminidasi (NAG) ed ET-1 sierico in ratti diabetici indotti da streptozotocina (STZ) (STZ-DM) rispetto ai ratti non diabetici, e la concentrazione di ET-1 nei reni tendeva ad aumentare. Questo composto provoca un aumento della proliferazione delle cellule mesangiali, dell'espansione della matrice e dell'ingrandimento dell'area mesangiale nel rene dei ratti diabetici. Riduce le concentrazioni aumentate di albumina urinaria e NAG nei ratti STZ-DM ai valori di controllo con un leggero miglioramento nei cambiamenti microscopici elettronici.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2982541/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10683374/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21689754/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12379508/

Sellecks Enalapril Maleate È stato citato da 5 Pubblicazioni

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Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
PLLA Coating of Active Implants for Dual Drug Release [ Molecules, 2022, 27(4)1417] PubMed: 35209205
Assessment in vitro of interactions between anti-cancer drugs and noncancer drugs commonly used by cancer patients [ Anticancer Drugs, 2022, 10.1097/CAD.0000000000001344] PubMed: 36066384
Metabolomics of Artichoke Bud Extract in Spontaneously Hypertensive Rats [ ACS Omega, 2021, 6(29):18610-18622] PubMed: 34337201

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