solo per uso di ricerca
N. Cat.: S1415
Struttura chimica
| Target correlati | Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE) |
|---|---|
| Altro P2 Receptor Inibitori | A-438079 Hydrochloride A-804598 MRS 2578 AF-353 A-740003 5-BDBD A-317491 Gefapixant Aurintricarboxylic acid Minodronic acid |
| Peso molecolare | 419.9 | Formula | C16H16ClNO2S.H2SO4 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 120202-66-6 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 83 mg/mL
(197.66 mM)
Ethanol : 83 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
P2Y12
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|---|---|
| In vitro |
Clopidogrel is converted to its active metabolite by cytochrome P450 (CYP) enzymes. Clopidogrel (1 μM) also inhibits EGF-stimulated EGF receptor, PERK expression, and cell proliferation in RGM-1 cells (P<0.05), and causes much less inhibition of EGF-stimulated cell proliferation in EGF receptor over-expressed RGM-1 cells than in RGM-1 cells (22% vs. 32% reduction). Clopidogrel increases blood vessel number, reduces polymorphonuclear count and decreases attachment and bone loss, also decreases osteoclast number in rats submitted or not to periodontal repair. Clopidogrel decreases CXCL4, CXCL12 and PDGF content compared with saline-treated rats, without affecting CXCL5.
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| In vivo |
Clopidogrel (2mg and 10mg/kg/day) significantly decreases ulcer-induced gastric epithelial cell proliferation and ulcer-stimulated expressions of EGF receptor and phosphorylated extracellular signal-regulated kinase (PERK) at the ulcer margin of rats. Clopidogrel improves endothelial function and NO bioavailability in rats with congestive heart failure. Clopidogrel-treated Congestive heart failure (CHF) rat displays enhances phosphorylation of AKT and eNOS. The clopidogrel/aspirin combination shows only additive-type effects on bleeding time prolongation induced by ear transection in the rabbit, therefore showing that combined inhibition of cyclooxygenase and ADP's effects provide a marked enhanced antithrombotic efficacy.
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Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | ATF2 / ATF3 / ATF4 / ATF6 TRIB3 / CHOP |
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24058556 |
(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2026-07-06)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT07683923 | NOT_YET_RECRUITING | SCAD; ACS (Acute Coronary Syndrome) |
Universitätsklinikum Hamburg-Eppendorf |
2027-03-01 | PHASE4 |
| NCT07572747 | NOT_YET_RECRUITING | Chronic Coronary Syndrome |
Khalid F Alhabib |
2027-04-01 | PHASE3 |
| NCT07583784 | RECRUITING | Myocardial Infarction (MI); ST-Segment Elevation Myocardial Infarction(STEMI); NSTEMI - Non-ST-Segment Elevation Myocardial Infarction; AF - Atrial Fibrillation |
Chonnam National University Hospital |
2026-08-26 | |
| NCT07744191 | NOT_YET_RECRUITING | Psoriasis (PsO); Psoriatic Arthritis (PsA) |
NYU Langone Health |
2026-09 | PHASE4 |
| NCT07384702 | NOT_YET_RECRUITING | Bacteremia Due to Staphylococcus Aureus |
Fundación Pública Andaluza para la gestión de la Investigación en Sevilla |
2026-06 | PHASE2 |
| NCT06650488 | RECRUITING | Staphylococcus Aureus Endocarditis; Staphylococcus Aureus Septicemia; Staphylococcus Aureus Bloodstream Infection |
Todd C. Lee MD MPH FIDSA |
2026-01-15 | PHASE4 |