Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate

N. catalogoS1415 Lotto:S141504

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Dati tecnici

Formula

C16H16ClNO2S.H2SO4
Peso molecolare 419.9 Numero CAS 120202-66-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (197.66 mM)
Ethanol 83 mg/mL (197.66 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate è un agente antiaggregante orale della classe delle tienopiridine.
Target
P2Y12
In vitro Il clopidogrel viene convertito nel suo metabolita attivo dagli enzimi del citocromo P450 (CYP). Il clopidogrel (1 μM) inibisce anche il recettore dell'EGF stimolato dall'EGF, l'espressione di PERK e la proliferazione cellulare nelle cellule RGM-1 (P<0,05), e causa molta meno inibizione della proliferazione cellulare stimolata dall'EGF nelle cellule RGM-1 con sovraespressione del recettore dell'EGF rispetto alle cellule RGM-1 (riduzione del 22% vs. 32%). Il clopidogrel aumenta il numero di vasi sanguigni, riduce la conta polimorfonucleata e diminuisce l'attacco e la perdita ossea, diminuisce anche il numero di osteoclasti in ratti sottoposti o meno a riparazione parodontale. Il clopidogrel diminuisce il contenuto di CXCL4, CXCL12 e PDGF rispetto ai ratti trattati con soluzione salina, senza influenzare CXCL5.
In vivo Il clopidogrel (2 mg e 10 mg/kg/die) diminuisce significativamente la proliferazione delle cellule epiteliali gastriche indotta da ulcera e le espressioni stimolate da ulcera del recettore dell'EGF e della chinasi extracellulare regolata dal segnale fosforilata (PERK) al margine dell'ulcera dei ratti. Il clopidogrel migliora la funzione endoteliale e la biodisponibilità di NO nei ratti con insufficienza cardiaca congestizia. Il ratto con insufficienza cardiaca congestizia (ICC) trattato con clopidogrel mostra una fosforilazione potenziata di AKT ed eNOS. La combinazione clopidogrel/aspirina mostra solo effetti di tipo additivo sul prolungamento del tempo di sanguinamento indotto dalla transezione dell'orecchio nel coniglio, dimostrando quindi che l'inibizione combinata della cicloossigenasi e degli effetti dell'ADP fornisce un'efficacia antitrombotica marcatamente migliorata.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19904241/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22975710/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24433307/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21287353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9759636/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(A) HPLC glycan traces of IgG recovered from joint after K/BxN and PBS or B4ST6Fc treatment with or without clopidogrel. (B) Ratios of monosialylated and agalactosylated glycans (S1/G0) from IgG described in (A).</p>

, , Cell, 2018, 172(3):564-577.e13

C, The expression of EGFR in the clopidogrel‐ treated cells was analyzed by immunoblot analysis. The clopidogrel‐treated cells (HSC3 and SAS) show down‐regulation of FBLIM1 and EGFR compared with the control cells. D, The images of expression of EGFR after treatment with clopidogrel for 48 h analyzed by IF. Most EGFR is localized at the cellular membrane; in contrast, treatment with clopidogrel caused internalization of EGFR. Clop, clopidogrel.

Dati da [ , , Mol Carcinog, 2018, 57(12):1690-1697 ]

Sellecks Clopidogrel (SR-25990C) Bisulfate È stato citato da 12 Pubblicazioni

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Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Cell-specific IL-1R1 regulates the regional heterogeneity of microglial displacement of GABAergic synapses and motor learning ability [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):116] PubMed: 38438808
Clopidogrel Administration Impairs Post-Stroke Learning and Memory Recovery in Mice [ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11706] PubMed: 37511466
P2Y12 inhibitor clopidogrel inhibits renal fibrosis by blocking macrophage-to-myofibroblast transition [ Mol Ther, 2022, S1525-0016(22)00420-8] PubMed: 35791881
XJ-8, a natural compound isolated from Sanguis draxonis, inhibits platelet function and thrombosis by targeting MAP3K3 [ J Thromb Haemost, 2021, 10.1111/jth.15593] PubMed: 34780114
Anti-SARS-CoV-2 Activity of Extracellular Vesicle Inhibitors: Screening, Validation, and Combination with Remdesivir [ Biomedicines, 2021, 9(9)1230] PubMed: 34572416
Microglial Displacement of GABAergic Synapses Is a Protective Event during Complex Febrile Seizures [ Cell Rep, 2020, 33(5):108346] PubMed: 33147450
Towards the Therapeutic Use of TSP-1 (Thrombospondin-1)/CD47 Targeting TAX2 Peptide as an Antithrombotic Agent [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2020, ATVBAHA120314571] PubMed: 33232198
P2Y12 receptor mediates microglial activation via RhoA/ROCK pathway in the trigeminal nucleus caudalis in a mouse model of chronic migraine. [ J Neuroinflammation, 2019, 16(1):217] PubMed: 31722730

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