Name: Cinacalcet (AMG-073) HCl
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S1260
Rating: 5 (6 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro CaSR Inibitori	NPS-2143 Evocalcet

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	393.87	Formula	C₂₂H₂₂F₃N.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	364782-34-3	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	Mimpara, Sensipar,AMG-073			Smiles	CC(C1=CC=CC2=CC=CC=C21)NCCCC3=CC(=CC=C3)C(F)(F)F.Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 79 mg/mL (200.57 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 79 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%propylene glycol Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (76.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O to adjust the volume. to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	CaSR 2.8 μM(EC50)
In vitro	AMG-073 rappresenta una nuova classe di composti per il trattamento dell'iperparatiroidismo noti come calcimimetici, che riducono la sintesi e la secrezione dell'ormone paratiroideo (PTH) aumentando la sensibilità del recettore di rilevamento del calcio paratiroideo (CaSR) al calcio extracellulare. AMG-073 presenta potenziali vantaggi come terapia per l'iperparatiroidismo secondario perché mima gli effetti del calcio extracellulare per sopprimere la secrezione di PTH, anche in presenza di iperfosfatemia, senza il rischio di causare ipercalcemia e/o iperfosfatemia. AMG-073 produce un aumento calcio citoplasmatico dipendente dalla concentrazione nelle cellule renali embrionali umane che esprimono il CaSR. Nelle cellule paratiroidee bovine e in un tampone contenente calcio 0,5 mM, AMG-073 (3 nM – 1 μM) produce una diminuzione dei livelli di PTH dipendente dalla concentrazione con una IC50 di 27 nM.
In vivo	AMG-073 somministrato oralmente a ratti normali a dosi di 1, 3, 10 e 30 mg/kg in 20% di sodio solfobutil etere β-ciclodestrina produce una significativa riduzione dose-dipendente dei livelli di PTH per 1-4 ore dopo la somministrazione. A 8 ore, le dosi di 10 e 30 mg/kg di AMG-073 producono riduzioni significative dei livelli di PTH rispetto ai controlli che scompaiono entro 24 ore. Si osservano riduzioni significative dose-dipendenti dei livelli di calcio sierico a 4, 8 e 24 ore dopo la somministrazione orale di AMG-073 3, 10 e 30 mg/kg, rispettivamente. Una riduzione transitoria dei livelli di fosforo sierico si osserva solo con la dose più alta di AMG-073. Inoltre, si osservano livelli aumentati di calcitonina che parallelamente sopprimono il PTH con AMG-073 40 mg/kg nei ratti. Come nei ratti normali, si osserva una rapida riduzione dose-dipendente dei livelli di PTH e calcio in 5 su 6 ratti nefrectomizzati dopo somministrazione orale di AMG-073. Inoltre, AMG-073 orale a 5 e 10 mg/kg per 4 settimane riduce significativamente il peso della paratiroide rispetto ai controlli.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12753275/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16368445/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05926570	Completed	Drug Effect	Tanta University	August 5 2023	Phase 4
NCT03123406	Completed	Hyperparathyroidism; Secondary Renal	Kyowa Kirin China Pharmaceutical Co. Ltd.\|Kyowa Kirin Co. Ltd.	April 19 2017	Phase 4
NCT02341417	Completed	Secondary Hyperparathyroidism Chronic Kidney Disease	Amgen	June 10 2015	Phase 3
NCT01748812	Terminated	Osteomalacia	National Institute of Dental and Craniofacial Research (NIDCR)\|National Institutes of Health Clinical Center (CC)	November 16 2012	Phase 1
NCT01439867	Terminated	Chronic Kidney Disease\|Hyperparathyroidism Secondary	Amgen	June 22 2012	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Cinacalcet (AMG-073) HCl CaSR attivatore

Struttura chimica

Peso molecolare: 393.87