solo per uso di ricerca
N. Cat.S1286
| Target correlati | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor ACE RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Altro Glucocorticoid Receptor Inibitori | Corticosterone AL082D06 (20S)-Protopanaxatriol Cortodoxone |
| Peso molecolare | 430.53 | Formula | C25H34O6 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 51333-22-3 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | Labazenit | Smiles | CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C | ||
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In vitro |
DMSO
: 86 mg/mL
(199.75 mM)
Ethanol : 10 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
Glucocorticoid receptor
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|---|---|
| In vitro |
Budesonide inibisce efficacemente la produzione di eotassina e proteina RANTES, sebbene questo composto inibisca l'espressione dell'mRNA della chemochina in misura variabile nella linea cellulare epiteliale bronchiale umana BEAS-2B e nelle cellule epiteliali bronchiali umane primarie. Inibisce l'attività del gene reporter guidata dal promotore RANTES e dell'eotassina nella linea cellulare epiteliale bronchiale umana BEAS-2B e nelle cellule epiteliali bronchiali umane primarie. Questa sostanza chimica accelera anche selettivamente il decadimento dell'mRNA dell'eotassina e di MCP-4 nella linea cellulare epiteliale bronchiale umana BEAS-2B e nelle cellule epiteliali bronchiali umane primarie. Riduce la secrezione di VEGF e l'espressione dell'mRNA di VEGF in modo dipendente dal tempo e dalla sintesi proteica in entrambi i tipi di cellule e questi effetti sono inibiti dal mifepristone (RU 486), un antagonista del Glucocorticoid Receptor, suggerendo che questo composto riduce la secrezione e l'espressione di VEGF attraverso la sua azione mediata dal Glucocorticoid Receptor. Causa un'inibizione dose-dipendente, quasi totale, del rilascio di IL-6 e IL-8 indotto dalla polvere suina dalle cellule epiteliali e di IL-6 e TNF-alfa indotto da LPS dai macrofagi alveolari. |
| In vivo |
Budesonide previene totalmente l'aumentata produzione di TNF-alfa, interleuchina (IL)-1beta, IL-6 e proteina chemiattrattiva dei monociti (MCP)-1 dopo stimolo con LPS a basse (2,5 mg/mL/kg) e alte (50 mg/mL/kg) concentrazioni nei ratti. Questo composto esercita i suoi effetti di chemioprevenzione attraverso l'arresto della crescita via Mad2/3 e attraverso l'apoptosi via Bim/Blk e, per inferenza, caspasi-8/9 nei topi A/J. |
Riferimenti |
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(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)
| Numero NCT | Reclutamento | Condizioni | Sponsor/Collaboratori | Data di inizio | Fasi |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05341401 | Not yet recruiting | Ulcerative Colitis Chronic |
Assiut University |
June 2022 | Phase 2|Phase 3 |
| NCT05148312 | Completed | Pharmacokinetics |
Aquilon Pharmaceuticals S.A. |
November 12 2021 | Phase 1 |
| NCT04342039 | Active not recruiting | Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure |
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI) |
January 7 2021 | Phase 4 |
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