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Budesonide Glucocorticoid Receptor agonista

N. Cat.S1286

Budesonide (Labazenit) è uno steroide glucocorticoide per il trattamento dell'asma e della rinite non infettiva.
Budesonide Glucocorticoid Receptor agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 430.53

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%
99.97

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 430.53 Formula

C25H34O6

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 51333-22-3 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi Labazenit Smiles CCCC1OC2CC3C4CCC5=CC(=O)C=CC5(C4C(CC3(C2(O1)C(=O)CO)C)O)C

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (199.75 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 10 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
Glucocorticoid receptor
In vitro

Budesonide inibisce efficacemente la produzione di eotassina e proteina RANTES, sebbene questo composto inibisca l'espressione dell'mRNA della chemochina in misura variabile nella linea cellulare epiteliale bronchiale umana BEAS-2B e nelle cellule epiteliali bronchiali umane primarie. Inibisce l'attività del gene reporter guidata dal promotore RANTES e dell'eotassina nella linea cellulare epiteliale bronchiale umana BEAS-2B e nelle cellule epiteliali bronchiali umane primarie. Questa sostanza chimica accelera anche selettivamente il decadimento dell'mRNA dell'eotassina e di MCP-4 nella linea cellulare epiteliale bronchiale umana BEAS-2B e nelle cellule epiteliali bronchiali umane primarie. Riduce la secrezione di VEGF e l'espressione dell'mRNA di VEGF in modo dipendente dal tempo e dalla sintesi proteica in entrambi i tipi di cellule e questi effetti sono inibiti dal mifepristone (RU 486), un antagonista del Glucocorticoid Receptor, suggerendo che questo composto riduce la secrezione e l'espressione di VEGF attraverso la sua azione mediata dal Glucocorticoid Receptor. Causa un'inibizione dose-dipendente, quasi totale, del rilascio di IL-6 e IL-8 indotto dalla polvere suina dalle cellule epiteliali e di IL-6 e TNF-alfa indotto da LPS dai macrofagi alveolari.

In vivo

Budesonide previene totalmente l'aumentata produzione di TNF-alfa, interleuchina (IL)-1beta, IL-6 e proteina chemiattrattiva dei monociti (MCP)-1 dopo stimolo con LPS a basse (2,5 mg/mL/kg) e alte (50 mg/mL/kg) concentrazioni nei ratti. Questo composto esercita i suoi effetti di chemioprevenzione attraverso l'arresto della crescita via Mad2/3 e attraverso l'apoptosi via Bim/Blk e, per inferenza, caspasi-8/9 nei topi A/J.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15967733/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15361829/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT05341401 Not yet recruiting
Ulcerative Colitis Chronic
Assiut University
June 2022 Phase 2|Phase 3
NCT05148312 Completed
Pharmacokinetics
Aquilon Pharmaceuticals S.A.
November 12 2021 Phase 1
NCT04342039 Active not recruiting
Epigenetic Effects of Intranasal Steroids|Environmental Exposure
University of British Columbia|Genome British Columbia|Johnson & Johnson Consumer Inc. (J&JCI)
January 7 2021 Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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