Name: Aliskiren Hemifumarate
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2199
Rating: 5 (3 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor ACE Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro RAAS Inibitori	Temocapril HCl Imidapril HCl VTP-27999 TFA Temocapril Zofenopril calcium Delapril Hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	609.83	Formula	C₃₀H₅₃N₃O₆.1/2C₄H₄O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	173334-58-2	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate			Smiles	CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.CC(C)C(CC1=CC(=C(C=C1)OC)OCCCOC)CC(C(CC(C(C)C)C(=O)NCC(C)(C)C(=O)N)O)N.C(=CC(=O)O)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 122 mg/mL (200.05 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 122 mg/mL

Ethanol : 122 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Renin 1.5 nM
In vitro	Aliskiren hemifumarate sembra legarsi sia alla tasca idrofobica di legame S1/S3 che a una grande e distinta sottotasca che si estende dal sito di legame S3 verso il nucleo idrofobico della renina. La biodisponibilità orale di Aliskiren hemifumarate è del 2,4% nei ratti, del 16% nelle marmosette e di circa il 2,5% negli esseri umani.
In vivo	Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg, orale) inibisce l'attività della renina plasmatica e abbassa la pressione sanguigna nelle marmosette con deplezione di sodio. Il trattamento orale una volta al giorno con Aliskiren hemifumarate abbassa efficacemente la pressione sanguigna, con un profilo di sicurezza e tollerabilità, nei pazienti con ipertensione da lieve a moderata.
Riferimenti	[1] http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/ [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04432350	Withdrawn	COVID\|Drug Effect\|Drug Interaction\|Risk Reduction	Tabula Rasa HealthCare	June 12 2020	--
NCT01570686	Completed	Hypertension	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 2012	Phase 4
NCT01519635	Completed	Hypertension	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	October 2011	Phase 4
NCT01235910	Terminated	Hypertension\|Cardiac Transplantation	University of Colorado Denver\|American Heart Association	May 2011	Phase 4

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Aliskiren Hemifumarate RAAS inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 609.83