Aliskiren Hemifumarate

N. catalogoS2199 Lotto:S219903

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Dati tecnici

Formula

C30H53N3O6.1/2C4H4O4
Peso molecolare 609.83 Numero CAS 173334-58-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (163.98 mM)
Water 100 mg/mL (163.98 mM)
Ethanol 100 mg/mL (163.98 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Aliskiren hemifumarate (CGP 60536 hemifumarate, CGP60536B hemifumarate, SPP 100 hemifumarate) è un inibitore diretto della renina con una IC50 di 1,5 nM.
Target
Renin
1.5 nM
In vitro

Aliskiren hemifumarate sembra legarsi sia alla tasca idrofobica di legame S1/S3 che a una grande e distinta sottotasca che si estende dal sito di legame S3 verso il nucleo idrofobico della renina. La biodisponibilità orale di Aliskiren hemifumarate è del 2,4% nei ratti, del 16% nelle marmosette e di circa il 2,5% negli esseri umani.

In vivo

Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg, orale) inibisce l'attività della renina plasmatica e abbassa la pressione sanguigna nelle marmosette con deplezione di sodio. Il trattamento orale una volta al giorno con Aliskiren hemifumarate abbassa efficacemente la pressione sanguigna, con un profilo di sicurezza e tollerabilità, nei pazienti con ipertensione da lieve a moderata.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • http://pubs.acs.org/doi/full/10.1021/ml300168e
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19066408/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12927775/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15723979/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17658393/

Sellecks Aliskiren Hemifumarate È stato citato da 3 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Aliskiren inhibits renin-mediated complement activation. [ Kidney Int, 2018, 94(4):689-700] PubMed: 29884545
Sympathoexcitation following intermittent hypoxia in rat is mediated by circulating angiotensin II acting at the carotid body and subfornical organ [ J Physiol, 2018, 596(15):3217-3232] PubMed: 29645283

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