| S0788 |
ML-210
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ML-210 (CID 49766530) è un inibitore covalente selettivo della glutathione peroxidase 4 (GPX4) cellulare con EC50 di 0,04 μM e induce la ferroptosis. ML-210 può uccidere selettivamente le cellule indotte ad esprimere il mutante RAS. ML-210 mostra attività antitumorale.
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09709-1
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):564
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
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| S1988 |
Propylthiouracil
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Propylthiouracil (NSC 6498, NSC 70461) è un inibitore della tireoperossidasi e della 5'-deiodinasi, usato per trattare l'ipertiroidismo.
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J Biol Chem, 2020, jbc.RA120.015020
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BMC Neurosci, 2015, 16:33
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| S9874 |
4-Aminobenzohydrazide
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4-Aminobenzohydrazide (4-Aminobenzhydrazide, idrazide dell'acido 4-aminobenzoico, 4-ABAH, Myeloperoxidase Inhibitor I, NSC 640) è un inibitore dell'enzima MPO (mieloperossidasi) che potenzia l'induzione di iNOS nelle cellule MPO-positive, ma non nelle cellule MPO-KO.
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Parasit Vectors, 2025, 18(1):248
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Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
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| S0018 |
Verdiperstat
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Verdiperstat (AZD3241, BHV-3241) è un inibitore selettivo, attivo per via orale e irreversibile della mieloperossidasi (MPO) con IC50 di 630 nM. Questo composto può essere utilizzato nella ricerca sui disturbi cerebrali neurodegenerativi.
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J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1181:122924
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| S6648 |
PF-06282999
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PF-06282999 è un inattivatore irreversibile, biodisponibile per via orale, dell'enzima mieloperossidasi ed è attualmente in studi clinici per il potenziale trattamento delle malattie cardiovascolari.
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J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci, 2021, 1181:122924
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| E1375 |
JKE-1674
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JKE-1674 è un analogo di ML-210 in cui l'anello nitroisossazolico è sostituito da un
-nitroxime. È un inibitore orale attivo della glutatione perossidasi 4 (GPX4) ed è anche un metabolita attivo dell'inibitore di GPX4 ML-210. JKE-1674 può convertirsi in un ossido di nitrile JKE-1777.
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Redox Rep, 2025, 30(1):2440204
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| E1244 |
FINO2
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FINO2 è un potente induttore di ferroptosi che inibisce l'attività della GPX4. Questo composto provoca una perossidazione lipidica diffusa.
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| S0316 |
MPO-IN-28
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MPO-IN-28 (Composto 28) è un inibitore della mieloperossidasi (MPO) con IC50 di 44 nM.
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| S4966 |
4-Methylesculetin
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La 4-Methylesculetin è uno dei derivati della cumarina con grandi attività antiossidanti e antinfiammatorie. La 4-Methylesculetin inibisce l'attività della mieloperossidasi (MPO) e riduce il livello di IL-6.
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| E2989New |
AZD5904
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AZD5904 è un inibitore selettivo e irreversibile della Mieloperossidasi (MPO) umana. AZD5904 riduce i livelli di MYBPC3 modificato dalla 3-clorotirosina, ripristina la fosforilazione di MYBPC3 e allevia i difetti di segnalazione del calcio e di rilassamento.
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| S3274 |
Glucosyl-vitexin
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La Glucosyl-vitexin (Glucosylvitexin), il principale C-glicosilflavone presente nel miglio, inibisce l'attività della tiroide perossidasi (TPO).
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| S3299 |
Demethyleneberberine
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Demethyleneberberine (DMB), un componente della Cortex Phellodendri Chinensis (CPC), allevia significativamente la perdita di peso e diminuisce l'attività della mieloperossidasi (MPO), mentre riduce significativamente la produzione di citochine pro-infiammatorie, come l'interleuchina (IL)-6 e il fattore di necrosi tumorale-α (TNF-α), e inibisce l'attivazione della via di segnalazione NF-κB. Questo composto migliora potenzialmente la NAFLD (malattia del fegato grasso non alcolica) attivando le vie AMPK.
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| S8155 |
RSL3
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RSL3 ((1S,3R)-RSL3) è un attivatore di ferroptosis in modo VDAC-indipendente, che mostra selettività per le cellule tumorali che esprimono RAS oncogenico. RSL3 si lega, inattiva GPX4 e quindi media la ferroptosis regolata da GPX4.
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Rockefeller University Digital Commons @ RU, 221, 670
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Exp Cell Res, 2026, 454(1):114825
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Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09222-5
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| S9803 |
Elamipretide (SS-31, MTP-131)
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Elamipretide (MTP-131, SS-31) è un inibitore della cytochrome c peroxidase. L'Elamipretide migliora la disfunzione mitocondriale, il deterioramento sinaptico e della memoria indotti dal lipopolisaccaride nei topi.
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Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 290:117622
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Ecotoxicol Environ Saf, 2025, 296:118202
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Neurotherapeutics, 2025, S1878-7479(25)00250-8
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| S4452 |
ML162
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ML162 è un inibitore covalente della glutatione perossidasi (GPX-4) fosfolipidica cellulare che induce la ferroptosis.
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Nat Commun, 2025, 16(1):1982
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J Adv Res, 2025, S2090-1232(25)00045-1
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Cell Death Dis, 2025, 16(1):614
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| S5804 |
N-Acetylcysteine amide (NACA)
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N-Acetylcysteine amide è un antiossidante che penetra la membrana con attività antinfiammatoria attraverso la regolazione dell'attivazione di NF-κB e HIF-1α, nonché la modulazione delle ROS.
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Pharmacol Res, 2025, 219:107902
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iScience, 2025, 28(3):111964
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Pharmacol Res Perspect, 2025, 13(3):e70120
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| S3298 |
Caulophylline (N-Methylcytisine)
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La Caulophylline (N-Methylcytisine, Caulophyllin, NMC) è un alcaloide chinolizidinico triciclico con attività antinfiammatorie. Si lega ai recettori nicotinici dell'acetilcolina (nAChR) dei gangli ottici di calamaro con Kd di 50 nM. Questo composto riduce significativamente l'attività della mieloperossidasi (MPO) e blocca l'attivazione di NF-κB inibendo la fosforilazione di IκB e IKK.
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