PAK Inibitori | PAK Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7093 | IPA-3 | IPA-3 è un inibitore selettivo non competitivo dell'ATP di Pak1 con IC50 di 2,5 μM in un saggio senza cellule, senza inibizione delle PAK del gruppo II (PAKs 4-6). |
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| S7271 | FRAX597 | FRAX597 è un potente inibitore ATP-competitivo delle PAKs del gruppo I con IC50 di 8 nM, 13 nM e 19 nM rispettivamente per PAK1, PAK2 e PAK3. |
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| S7094 | PF-3758309 | PF-03758309 (PF-03758309) è un potente inibitore di pirrolopirazolo, competitivo con l'ATP, di PAK4 con un Kd di 2,7 nM. Questo composto è antiproliferativo e induce l'apoptosi in un modello tumorale HCT116. |
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| S7807 | FRAX486 | FRAX486 è un potente inibitore della p21-activated kinase (PAK) con valori di IC50 di 14, 33, 39 e 575 nM per PAK1, PAK2, PAK3 e PAK4 rispettivamente. |
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| S7989 | FRAX1036 | FRAX-1036 è un inibitore potente e selettivo di PAK con una potenza biochimica (Ki) di 23,3 nM e 72,4 nM contro PAK1 e PAK2. |
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| S8264 | NVS-PAK1-1 | NVS-PAK1-1 è un potente e selettivo inibitore allosterico della chinasi 1 attivata da p21 (PAK1) con un IC50 di 5 nM. |
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| S1976 | LCH-7749944 | LCH-7749944 (GNF-PF-2356) è un nuovo e potente inibitore della p21-activated kinase 4 (PAK4) con un IC50 di 14,93 μM e ha un effetto inibitorio meno potente contro PAK1, PAK5 e PAK6. Questo composto causa un'inibizione di successo dell'attività di EGFR grazie al suo effetto inibitorio su PAK4. |
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| E2484 | Hydrastine | Hydrastine ((-)-β-Hydrastine; (1R,9S)-β-Hydrastine), un alcaloide naturale presente in Hydrastis canadensis, è un inibitore di PAK4. | ||
| S8139New | G-5555 | G-5555 è un inibitore selettivo delle chinasi attivate da p21 (PAK) del Gruppo I, inclusi PAK1, PAK2 e PAK3, con valori di Ki di 3,7 nM per PAK1 e 11 nM per PAK2. | ||
| E2380 | GNE 2861 | GNE 2861, un inibitore di PAK che mostra selettività del gruppo II, inibisce PAK4, PAK5 e PAK6 con IC50 di 7,5, 36, 126 nM, rispettivamente. | ||
| S8032 | PRT062607 (P505-15) HCl | PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607) HCl è un nuovo inibitore di Syk altamente selettivo con IC50 di 1 nM in saggi senza cellule, >80 volte più selettivo per Syk rispetto a Fgr, PAK5, Lyn, FAK, Pyk2, FLT3, MLK1 e Zap70. |
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| S8444 | Padnarsertib (KPT-9274, ATG-019) | Padnarsertib (KPT 9274) è una piccola molecola biodisponibile per via orale che è un doppio inibitore non competitivo di PAK4 e NAMPT. Mostra una IC50 di ~120 nM per NAMPT in un saggio enzimatico senza cellule. |
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