Nrf2 Inibitori | Nrf2 Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
E1141	KI696	KI696 è un inibitore potente e selettivo dell'interazione KEAP1/NRF2. Questo composto induce l'espressione di ciascuno dei geni Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc in modo dose-dipendente.	Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948 Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620 Redox Biol, 2024, 72:103137
S9723	CDDO-Im (RTA-403)	Un attivatore del nuclear factor erythroid 2–related factor 2 (Nrf2) e del peroxisome proliferator-activated receptor (PPAR), CDDO-Im (RTA-403) si lega a PPAR e PPAR con Ki di 232 nM e 344 nM, rispettivamente. Inibisce la risposta infiammatoria e la crescita tumorale in vivo.	Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 241:113754 Int J Mol Sci, 2022, 23(19)11715
S3168	cis-Resveratrol	cis-Resveratrol (cis-RESV, cRes, (Z)-Resveratrol) è l'isomero Cis del Resveratrolo. Il Resveratrolo è un composto fenolico naturale con proprietà antiossidanti, antinfiammatorie, cardioprotettive e antitumorali. Il Resveratrolo è un inibitore del recettore X del pregnano (PXR) e un attivatore di Nrf2 e SIRT1 e può indurre l'apoptosi. Il Resveratrolo inibisce anche un ampio spettro di bersagli, tra cui la 5-lipossigenasi (LOX), la cicloossigenasi (COX), l'IKKβ, le DNA polimerasi α e δ con IC50 di 2,7 μM, <1 μM, 1 μM, 3,3 μM e 5 μM, rispettivamente.	J Gerontol A Biol Sci Med Sci, 2022, 77-8:1485-1493
S3808	Mangiferin	Mangiferin (Alpizarin, Chinomin, Hedysarid) è un composto bioattivo che dimostra molte prospettive per la salute ed è stato utilizzato per preparare integratori medicinali e alimentari. Questo composto è un attivatore di Nrf2. Sopprime la traslocazione nucleare delle subunità p65 e p50 di NF-κB.	Front Pharmacol, 2022, 13:1028932
E0441	NK-252	NK-252 è un attivatore di Nrf2 e interagisce con il sito di legame di Nrf2 di Keap1.
E1339	HPPE	HPPE è un inibitore specifico non elettrofilo e fisiologico di Bach1 tramite i siti di legame dell'eme della proteina Bach1, dereprimendo la repressione mediata da Bach1.
E1220	CBR-470-1	CBR-470-1 è un inibitore dell'enzima glicolitico fosfoglicerato chinasi 1 (PGK1). Questo composto è anche un attivatore non covalente di Nrf2. Protegge le cellule neuronali SH-SY5Y dalla citotossicità indotta da MPP+ attraverso l'attivazione della cascata Keap1-Nrf2.
E3419	Ganoderma lucidum Extract	Ganoderma lucidum Extract è estratto da Ganoderma lucidum, che può regolare Nrf2 e le proteine correlate a Nrf2.
E3427	Uniflower swisscentaury root Extract	Uniflower swisscentaury root Extract viene estratto dalla radice di Rhaponticum uniflorum (L.) DC., che può alleviare le risposte infiammatorie tramite la via di segnalazione Nrf2/HO-1.
E0023	5,7-Dihydroxychromone	La 5,7-Dihydroxychromone (DHC), un antiossidante naturale estratto dalle piante, è un potente attivatore del segnale Nrf2/ARE. Questo composto è anche un potente attivatore di PPARγ e LXRα. Può contribuire a regolare i livelli di glucosio nel sangue e mostra proprietà antidiabetiche.
E1973	R16	R16(NSC29869, Nrf2-IN-3) è un inibitore di NRF2 (fattore nucleare eritroide 2-correlato al fattore 2) che si lega selettivamente ai mutanti KEAP1 e ripristina la loro funzione inibitoria di NRF2 riparando le interazioni KEAP1/NRF2 interrotte. Aumenta significativamente la sensibilità delle cellule tumorali mutate KEAP1 al cisplatino e al gefitinib.
E0129	Oxysophocarpine	Oxysophocarpine (OSC) è un alcaloide estratto da Sophora alopecuroides. Questo composto inibisce la crescita e la metastasi del carcinoma a cellule squamose orali (OSCC) prendendo di mira l'asse Nrf2/HO-1. Protegge le cellule dall'apoptosi e dalle risposte infiammatorie e dall'attività compromessa di miR-155 attenuando le vie MAPK e NF-κB.
E4007	L-Sulforaphane	L-Sulforaphane ((R)-Sulforaphane) è un induttore molto potente della via Keap1/Nrf2/ARE. È un induttore più potente dei sistemi enzimatici di detossificazione dei carcinogeni nel fegato e nei polmoni di ratto rispetto all'isomero S.
S1848	Curcumin	Curcumin (Diferuloylmethane, Natural Yellow 3, Turmeric yellow) è il principale curcuminoide della popolare spezia indiana curcuma, che è un membro della famiglia dello zenzero (Zingiberaceae). È un inibitore della p300 histone acetylatransferase (IC50~25 μM) e dell'Histone deacetylase (HDAC); attiva la via Nrf2 e sopprime l'attivazione di NF-κB. Curcumin induce mitophagy, autophagy, apoptosis e l'arresto del ciclo cellulare con attività antitumorale. Curcumin riduce il danno renale associato alla rabdomiolisi diminuendo la morte cellulare mediata dalla Ferroptosis. Curcumin esibisce proprietà anti-infettive contro vari patogeni umani come l'Influenza Virus, il virus dell'epatite C, l'HIV e così via.	J Biol Chem, 2025, 301(7):110305 Mol Pain, 2025, 21:17448069251323668 BMC Immunol, 2025, 26(1):67
S3275	Senkyunolide I	Il Senkyunolide I (SEI, SENI) è un composto attivo per via orale isolato da Ligusticum chuanxiong con attività analgesiche, anti-emicraniche, neuroprotettive, anti-ossidazione e anti-apoptosi. Questo composto aumenta la fosforilazione di Erk1/2 e induce la traslocazione nucleare di Nrf2 con espressioni potenziate di HO-1 e NQO1. Promuove anche il rapporto Bcl-2/Bax e inibisce le espressioni delle caspase 3 e caspase 9 clivate.	Blood Sci, 2025, 7(3):e00246 iScience, 2024, 27(7):110367 World J Emerg Med, 2024, 15(3):206-213
S5144	Neferine	La Neferine ((R)-1,2-Dimethoxyaporphine), un componente naturale di Nelumbo nucifera, possiede efficacia antitumorale. Essa induce l'apoptosis nelle cellule di cancro renale. Questo composto previene l'autophagy attraverso l'attivazione della via Akt/mTOR e Nrf2 nelle cellule muscolari. Esso inibisce fortemente l'attivazione di NF-κB. Possiede numerosi effetti terapeutici come antidiabetici, anti-invecchiamento, antimicrobici, antitrombotici, antiaritmici, antinfiammatori e persino anti-HIV.	J Cosmet Dermatol, 2024, 10.1111/jocd.16587 Bone Res, 2022, 10(1):27 Cell Death Dis, 2022, 13(11):1000
S3784	Obacunone (AI3-37934)	Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un composto naturale presente negli agrumi, ha dimostrato diverse attività biologiche, incluse proprietà antitumorali e antinfiammatorie. Questo composto inibisce significativamente l'attività dell'aromatasi in un saggio enzimatico in vitro con un valore di IC50 di 28,04 μM; è anche un nuovo attivatore di Nrf2.	Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484 University of Valencia, 2023, Cell Mol Biol Lett, 2022, 27(1):29
S3301	Cynarin	La Cynarin (Cynarine) è un fitochimico del carciofo che possiede una varietà di caratteristiche farmacologiche tra cui attività di scavenging dei radicali liberi, antiossidanti, antistaminiche e antivirali. Questo composto blocca l'interazione tra il CD28 del recettore delle cellule T e il CD80 delle cellule presentanti l'antigene. Innesca la traslocazione nucleare di Nrf2, ripristina l'equilibrio del Glutathione (GSH) e delle specie reattive dell'ossigeno (ROS), e inibisce la depolarizzazione mitocondriale.	Int J Mol Med, 2025, 56(6)206
S3205	Perillaldehyde	Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA), il componente principale della Perilla frutescens (un'erba antiossidante medicinale tradizionale), inibisce l'attivazione di AHR e la produzione di ROS indotte da BaP, inibisce il rilascio della chemochina CCL2 mediato da BaP/AHR e attiva la via antiossidante NRF2/HO1.	Front Cell Dev Biol, 2025, 13:1598520
E1281	Dimethyl itaconate	Il Dimethyl itaconate può riprogrammare gli astrociti primari neurotossici in neuroprotettivi attraverso la regolazione dell'inflammasoma Nod-like receptor protein 3 (NLRP3) indotto da LPS e delle nuclear factor 2/heme oxygenase-1 (NRF2/HO-1) pathways.
E0526	sappanone A	La sappanone A, un omisoflavanone isolato dal durame di Caesalpinia sappan (Leguminosae), induce l'espressione di HO-1 attivando Nrf2 attraverso la via p38 MAPK, sopprime l'attivazione di NF-κB indotta da LPS sopprimendo la fosforilazione di RelA/p65 a Ser536, esercitando il suo effetto antinfiammatorio.
S4712	Diethylmaleate	Il Diethylmaleate (Diethyl ester, Maleic acid diethyl ester) è il diestere dietilico dell'acido maleico e un composto che esaurisce il glutatione che inibisce NF-κB.