Nrf2 Inibitori | Nrf2 Inhibitors

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S8790 ML385 ML385 è un inibitore di NRF2 nuovo e specifico con una IC50 di 1,9 μM. Inibisce l'espressione genica bersaglio a valle di NRF2. Questo composto regola l'attività di diverse proteine correlate alla Ferroptosis e alla perossidazione lipidica.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):323
Redox Biol, 2025, 84:103657
EMBO Mol Med, 2025, 10.1038/s44321-025-00293-5
S7956 Brusatol Brusatol (NSC 172924), isolato dal frutto di B. javanica, è un inibitore di NRF2.
EMBO Mol Med, 2025, 17(7):1794-1824
J Zhejiang Univ Sci B, 2025, 26(9):881-896
Neurochem Int, 2025, 188:106004
E1141 KI696 KI696 è un inibitore potente e selettivo dell'interazione KEAP1/NRF2. Questo composto induce l'espressione di ciascuno dei geni Nqo1, Ho-1, Txnrd1, Srxn1, Gsta3, Gclc in modo dose-dipendente.
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0948
Chin Med J (Engl), 2025, 138(13):1607-1620
Redox Biol, 2024, 72:103137
E1973 R16 R16(NSC29869, Nrf2-IN-3) è un inibitore di NRF2 (fattore nucleare eritroide 2-correlato al fattore 2) che si lega selettivamente ai mutanti KEAP1 e ripristina la loro funzione inibitoria di NRF2 riparando le interazioni KEAP1/NRF2 interrotte. Aumenta significativamente la sensibilità delle cellule tumorali mutate KEAP1 al cisplatino e al gefitinib.
E0129 Oxysophocarpine Oxysophocarpine (OSC) è un alcaloide estratto da Sophora alopecuroides. Questo composto inibisce la crescita e la metastasi del carcinoma a cellule squamose orali (OSCC) prendendo di mira l'asse Nrf2/HO-1. Protegge le cellule dall'apoptosi e dalle risposte infiammatorie e dall'attività compromessa di miR-155 attenuando le vie MAPK e NF-κB.