Notch Inibitori | Notch Inhibitors
| N. Cat. | Nome del prodotto | Informazioni | Citazioni di utilizzo del prodotto | Validazioni del prodotto |
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| S7169 | Crenigacestat (LY3039478) | Crenigacestat (LY3039478) è un inibitore orale di Notch e gamma-secretase con IC50 di 0,41 nM per Notch. |
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| S7399 | FLI-06 | FLI-06 è un nuovo inibitore della segnalazione Notch con un EC50 di 2,3 μM. |
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| S8280 | IMR-1 | IMR-1 è una nuova classe di inibitori di Notch che mirano all'attivazione trascrizionale con un IC50 di 26 μM. |
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| S3376 | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) | RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) è un potente inibitore del fattore di trascrizione RBPJ che interrompe l'interazione tra NOTCH e RBPJ. |
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| S9719 | Limantrafin (CB-103) |
Un inibitore oralmente attivo del complesso di attivazione della trascrizione Notch, Limantrafin (CB-103) produce fenotipi di perdita di funzione di Notch in mosche e topi e inibisce la crescita di xenotrapianti di cancro al seno umano e leucemia. |
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| S0225 | IMR-1A | IMR-1A, un metabolita acido di IMR-1, è un potente inibitore di Notch con IC50 di 0,5 μM e Kd di 2,9 μM. Questo composto mostra attività antitumorale. | ||
| S2215 | DAPT | DAPT è un nuovo inibitore della γ-secretase, che inibisce la produzione di Aβ con un IC50 di 20 nM nelle cellule HEK 293. DAPT aumenta l'apoptosis delle cellule di carcinoma della lingua umana e regola l'autophagy. |
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| S1575 | RO4929097 (RG-4733) | RO4929097 (RG-4733) è un inibitore della γ secretase con IC50 di 4 nM in un saggio senza cellule, che inibisce la processazione cellulare di Aβ40 e Notch con EC50 di 14 nM e 5 nM, rispettivamente. Fase 2. |
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| S2714 | LY411575 | LY411575 è un potente inibitore di γ-Secretase con IC50 di 0,078 nM/0,082 nM (basato su membrana/cellule), e inibisce anche la scissione di Notch con IC50 di 0,39 nM in cellule HEK293 che esprimono APP o NΔE. LY411575 induce Apoptosis. |
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| S2711 | Dibenzazepine (YO-01027) | DBZ (Dibenzazepina) è un inibitore dipeptidico della γ-secretase con IC50 di 2,6 nM e 2,9 nM in saggi acellulari per la scissione di APPL e Notch, rispettivamente. |
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| S1594 | Semagacestat (LY450139) | Semagacestat (LY450139) è un bloccante della γ-secretasi per Aβ42, Aβ40 e Aβ38 con IC50 di 10,9 nM, 12,1 nM e 12,0 nM, rispettivamente. Inibisce anche la segnalazione Notch con IC50 di 14,1 nM nelle cellule di glioma umano H4. Questo composto ha raggiunto la fase 3 degli studi clinici. |
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| S1262 | Avagacestat (BMS-708163) | Avagacestat (BMS-708163) è un potente, selettivo e oralmente biodisponibile inibitore della γ-secretase di Aβ40 e Aβ42 con valori di IC50 di 0,3 nM e 0,27 nM, rispettivamente. Questo composto dimostra una selettività 193 volte superiore contro Notch e ha raggiunto gli studi clinici di Fase 2. |
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| S0058 | Compound E | Compound E (γ-Secretase-IN-1) è un potente inibitore della γ-secretasi, che blocca la scissione di Notch mediata dalla γ-secretasi con un IC50 di 0,32 nM. Sopprime anche la produzione di β-amiloide(40) e β-amiloide(42) con valori di IC50 di 0,24 nM e 0,37 nM, rispettivamente. Inoltre inibisce la segnalazione Notch, interrompendo significativamente la crescita follicolare gonadotropina-dipendente e bloccando la progressione allo stadio preovulatorio dello sviluppo. | ||
| E6426New | Sulindac sulfide | Sulindac sulfide è un inibitore potente, reversibile e non competitivo della γ42-secretase con un IC50 di 20,2 μM. Riduce preferenzialmente la generazione di Aβ42, inibisce la produzione del dominio intracellulare di Aβ40 e Notch e può essere utilizzato nella ricerca sulla malattia di Alzheimer. |
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