solo per uso di ricerca

Limantrafin (CB-103) Notch inibitore

Name: Limantrafin (CB-103)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9719
Rating: 5 (4 reviews)

N. Cat.S9719

Un inibitore oralmente attivo del complesso di attivazione della trascrizione Notch, Limantrafin (CB-103) produce fenotipi di perdita di funzione di Notch in mosche e topi e inibisce la crescita di xenotrapianti di cancro al seno umano e leucemia.

Limantrafin (CB-103) Notch inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 242.32

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S971901 DMSO]48 mg/mL]false]Ethanol]48 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.77%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.77

Target correlati	Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor COX Calcium Channel Histamine Receptor Dopamine Receptor GABA Receptor TRP Channel Cholinesterase (ChE)
Altro Notch Inibitori	Crenigacestat (LY3039478) FLI-06 IMR-1 RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) NVS-ZP7-4 IMR-1A Jagged-1 (188-204) (TFA)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	242.32	Formula	C₁₅H₁₈N₂O	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	218457-67-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)(C)C1=CC=C(OC2=CC=C(N)C=N2)C=C1

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 48 mg/mL (198.08 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 48 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	Notch
In vitro	Limantrafin (CB-103) inibisce la crescita di linee cellulari di leucemia linfoblastica acuta a cellule T umane dipendenti da Notch attraverso la modulazione del complesso di trascrizione Notch.
In vivo	Limantrafin (CB-103) funziona in vivo per ricapitolare i fenotipi di perdita di funzione genetica di Notch senza causare tossicità intestinale, e blocca la crescita tumorale di tumori resistenti a GSI.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32601208/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT05464836	Recruiting	Leukemia Lymphoblastic\|Leukemia	M.D. Anderson Cancer Center	April 6 2023	Phase 2
NCT04714619	Terminated	Advanced Breast Cancer	MedSIR\|Cellestia Biotech AG	May 6 2021	Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):