Notch

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S2215 DAPT DAPT è un nuovo inibitore della γ-secretase, che inibisce la produzione di Aβ con un IC50 di 20 nM nelle cellule HEK 293. DAPT aumenta l'apoptosis delle cellule di carcinoma della lingua umana e regola l'autophagy.
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):334
Cell Host Microbe, 2025, 33(3):408-419.e8
Nat Commun, 2025, 16(1):8693
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S1575 RO4929097 (RG-4733) RO4929097 (RG-4733) è un inibitore della γ secretase con IC50 di 4 nM in un saggio senza cellule, che inibisce la processazione cellulare di Aβ40 e Notch con EC50 di 14 nM e 5 nM, rispettivamente. Fase 2.
Nat Commun, 2025, 16(1):10435
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8
Cell Death Dis, 2025, 16(1):150
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S2714 LY411575 LY411575 è un potente inibitore di γ-Secretase con IC50 di 0,078 nM/0,082 nM (basato su membrana/cellule), e inibisce anche la scissione di Notch con IC50 di 0,39 nM in cellule HEK293 che esprimono APP o NΔE. LY411575 induce Apoptosis.
Nat Commun, 2025, 16(1):5913
Dev Cell, 2025, S1534-5807(25)00468-X
Cell Rep, 2025, 44(6):115781
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S7169 Crenigacestat (LY3039478) Crenigacestat (LY3039478) è un inibitore orale di Notch e gamma-secretase con IC50 di 0,41 nM per Notch.
Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70021
J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):286
Cell Death Dis, 2024, 15(1):53
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S7399 FLI-06 FLI-06 è un nuovo inibitore della segnalazione Notch con un EC50 di 2,3 μM.
Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9
Dev Cell, 2022, 57(2):260-276.e9
Autophagy, 2020, 16:1-24
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S8280 IMR-1 IMR-1 è una nuova classe di inibitori di Notch che mirano all'attivazione trascrizionale con un IC50 di 26 μM.
Oncogene, 2024,
Cell Death Dis, 2022, 13(11):945
Cell Biosci, 2021, 11(1):87
S3376 RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) RIN1 (RBPJ Inhibitor-1) è un potente inibitore del fattore di trascrizione RBPJ che interrompe l'interazione tra NOTCH e RBPJ.
Cell Commun Signal, 2024, 22(1):608
bioRxiv, 2024, 2024.12.02.626505
Nat Cardiovasc Res, 2024, 3(9):1035-1048
S9719 Limantrafin (CB-103)

Un inibitore oralmente attivo del complesso di attivazione della trascrizione Notch, Limantrafin (CB-103) produce fenotipi di perdita di funzione di Notch in mosche e topi e inibisce la crescita di xenotrapianti di cancro al seno umano e leucemia.

Sci Rep, 2024, 14(1):21912
Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533
Sci Rep, 2023, 13(1):13700
S6668 NVS-ZP7-4 NVS-ZP7-4, un inibitore del trasportatore di zinco SLC39A7 (ZIP7), è il primo strumento chimico riportato per sondare l'impatto della modulazione dei livelli di zinco del RE e investigare ZIP7 come un nuovo nodo farmacologico nella via Notch.
P1255New Jagged-1 (188-204) (TFA) Jagged-1 (188-204) (TFA) è un frammento peptidico della proteina Jagged-1 (JAG-1) con attività agonista di Notch. JAG-1 è altamente espresso nelle cellule di mieloma multiplo (MM) coltivate e primarie. JAG-1 induce anche la maturazione delle cellule dendritiche umane derivate dai monociti.