Notch Inibitori | Notch Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S0225	IMR-1A	IMR-1A, un metabolita acido di IMR-1, è un potente inibitore di Notch con IC50 di 0,5 μM e Kd di 2,9 μM. Questo composto mostra attività antitumorale.
S3944	VPA (Valproic acid)	VPA (Valproic acid) è un acido grasso con proprietà anticonvulsivanti usato nel trattamento dell'epilessia. È anche un inibitore della istone deacetilasi (HDAC) ed è sotto indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tumori. Questo composto induce Autophagy e Mitophagy mediante l'upregolazione di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'upregolazione di PGC-1α. Inoltre, attiva la segnalazione di Notch-1.	Cell, 2025, S0092-8674(25)00406-4 Nat Commun, 2025, 16(1):8267 Stem Cell Res Ther, 2025, 16(1):426
S2711	Dibenzazepine (YO-01027)	DBZ (Dibenzazepina) è un inibitore dipeptidico della γ-secretase con IC50 di 2,6 nM e 2,9 nM in saggi acellulari per la scissione di APPL e Notch, rispettivamente.	Acta Neuropathol Commun, 2025, 13(1):87 Sci Rep, 2025, 15(1):12154 Nat Commun, 2024, 15(1):9771
S1168	Valproic Acid sodium	Valproic Acid sodium è un inibitore di HDAC che induce selettivamente la degradazione proteasomica di HDAC2, utilizzato nel trattamento dell'epilessia, del disturbo bipolare e nella prevenzione dell'emicrania. L'acido valproico induce la segnalazione Notch1 nelle cellule di carcinoma polmonare a piccole cellule (SCLC). L'acido valproico è oggetto di indagine per il trattamento dell'HIV e di vari tipi di cancro. L'acido valproico (VPA) induce l'autophagy e la mitophagy mediante l'up-regulation di BNIP3 e la biogenesi mitocondriale mediante l'up-regulation di PGC-1α.	J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):152 J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Front Pharmacol, 2024, 15:1534772
S1594	Semagacestat (LY450139)	Semagacestat (LY450139) è un bloccante della γ-secretasi per Aβ42, Aβ40 e Aβ38 con IC50 di 10,9 nM, 12,1 nM e 12,0 nM, rispettivamente. Inibisce anche la segnalazione Notch con IC50 di 14,1 nM nelle cellule di glioma umano H4. Questo composto ha raggiunto la fase 3 degli studi clinici.	Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8 Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(8):167992 Cancers (Basel), 2023, 15(6)1883
S1262	Avagacestat (BMS-708163)	Avagacestat (BMS-708163) è un potente, selettivo e oralmente biodisponibile inibitore della γ-secretase di Aβ40 e Aβ42 con valori di IC50 di 0,3 nM e 0,27 nM, rispettivamente. Questo composto dimostra una selettività 193 volte superiore contro Notch e ha raggiunto gli studi clinici di Fase 2.	Nat Commun, 2022, 13(1):6345 Sci Rep, 2022, 12(1):7 Cell, 2021, 184(2):521-533.e14
S0058	Compound E	Compound E (γ-Secretase-IN-1) è un potente inibitore della γ-secretasi, che blocca la scissione di Notch mediata dalla γ-secretasi con un IC50 di 0,32 nM. Sopprime anche la produzione di β-amiloide(40) e β-amiloide(42) con valori di IC50 di 0,24 nM e 0,37 nM, rispettivamente. Inoltre inibisce la segnalazione Notch, interrompendo significativamente la crescita follicolare gonadotropina-dipendente e bloccando la progressione allo stadio preovulatorio dello sviluppo.
E6426^New	Sulindac sulfide	Sulindac sulfide è un inibitore potente, reversibile e non competitivo della γ42-secretase con un IC50 di 20,2 μM. Riduce preferenzialmente la generazione di Aβ42, inibisce la produzione del dominio intracellulare di Aβ40 e Notch e può essere utilizzato nella ricerca sulla malattia di Alzheimer.