Name: DAPT
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S2215
Rating: 5 (404 reviews)

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Controllo Qualità (Quality Control)

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Prodotti spesso usati con DAPT

GI254023X (GI4023)

This compound and GI254023X block NOTCH activation in PC3 cells co-cultured with OP9-DLL1/OP9 cells.

SU 5402

This compound and SU5402, along with other small molecule inhibitors, accelerate the derivation of functional, early-born cortical neurons from human pluripotent stem cells (hPSCs).

SB431542

This compound and SB431542, along with other small molecules, efficiently reprogram cultured human fetal astrocytes into functional neurons.

Y-27632 Dihydrochloride

This compound and Y-27632 2HCl, along with other small molecule compounds, are used for In vitro stimulation of muller (MCs)/TR-MUL5 cells.

Target correlati	HDAC Caspase Proteasome MMP HCV Protease Cysteine Protease Tyrosinase HIV Protease DPP Serine Protease
Altro Secretase Inibitori	RO4929097 (RG-4733) LY411575 Nirogacestat (PF-03084014) Dibenzazepine (YO-01027) MK-0752 Avagacestat (BMS-708163) Semagacestat (LY450139) MDL-28170 L-685,458 NGP 555

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Linee cellulari	Tipo di saggio	Concentrazione	Tempo di incubazione	Formulazione	Descrizione dell'attività	PMID
Function assay	THP1				Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue.	17932033
GC-B	Growth Inhibition Assay	6.25-100 μM	24 h	DMSO	inhibits the cell growth in a dose-dependent manner	19542446
U87	Function Assay	2 μM	48 h	DMSO	blocks t-AUCB-induced activation of the p38 MAPK/MAPKAPK2/Hsp27 pathway and inhibits expression of NICD1	24793313
A549	Growth Inhibition Assay	10 μM	24h		decreases the cell viability combined with PTE	23671619
U87	Growth Inhibition Assay	2 μM	48 h	DMSO	strengthens t-AUCB-induced cell growth suppression	24793313
U251	Function Assay	2 μM	48 h	DMSO	blocks t-AUCB-induced activation of the p38 MAPK/MAPKAPK2/Hsp27 pathway and inhibits expression of NICD1	24793313
U251	Growth Inhibition Assay	2 μM	48 h	DMSO	strengthens t-AUCB-induced cell growth suppression	24793313
Saos-2	Function Assay	100 μM	24 h	DMSO	desensitizes the cell line to cisplatin treatment	24894297
MG63	Function Assay	100 μM	24 h	DMSO	desensitizes the cell line to cisplatin treatment	24894297
SHG-44	Growth Inhibition Assay	0.5-10 μM	1-5 d		inhibits the cell viability at the optimal concentration of 1 μM	25063285
A549 CD133−	Growth Inhibition Assay	2 μM	48 h		enhances cell growth inhibition induced by CDDP	24502949
A549 CD133+	Growth Inhibition Assay	2 μM	48 h		enhances cell growth inhibition induced by CDDP	24502949
HT29	Growth Inhibition Assay	0.5-75 μM	12/24/48 h	DMSO	inhibits the cell growth in a concentration manner	25257945
Cytotoxicity assay	SNU475		72 hrs		Cytotoxicity against human SNU475 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue..	ChEMBL
Cytotoxicity assay	HuH7		72 hrs		Cytotoxicity against human HuH7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human SNU475 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue...	ChEMBL
Cytotoxicity assay	Hep3B		72 hrs		Cytotoxicity against human Hep3B cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human HuH7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human SNU475 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue....	ChEMBL
Cytotoxicity assay	Mahlavu		72 hrs		Cytotoxicity against human Mahlavu cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human Hep3B cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human HuH7 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Cytotoxicity against human SNU475 cells assessed as growth inhibition after 72 hrs by SRB assay, Displacement of [3H]IN973 from gamma-secretase in human THP1 cells, acvalue.....	ChEMBL
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare	432.46	Formula	C₂₃H₂₆F₂N₂O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	208255-80-5	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	GSI-IX, LY-374973			Smiles	CC(C(=O)NC(C1=CC=CC=C1)C(=O)OC(C)(C)C)NC(=O)CC2=CC(=CC(=C2)F)F

Solubilità (Solubility)

In vitro
Lotto:

DMSO : 86 mg/mL (198.86 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 41 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.550mg/ml (1.27mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.000mg/ml (4.62mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Targets/IC₅₀/Ki	Notch Aβ (HEK 293 cells) 20 nM
In vitro	In colture neuronali primarie umane, DAPT mostra anche effetti inibitori sulla produzione di Aβ con IC50 di 115 nM e 200 nM rispettivamente per Aβ totale e Aβ42, che è 5-10 volte inferiore a quanto osservato nelle cellule HEK 293. Uno studio recente mostra che questo composto inibisce la proliferazione delle cellule SK-MES-1 in modo concentrazione-dipendente con un IC50 di 11,3 μM. Inoltre, induce anche l'apoptosi dipendente e indipendente dalla caspasi nelle cellule di carcinoma a cellule squamose polmonari inibendo la via di segnalazione del recettore Notch.
Saggio chinasico	Saggi di riduzione di Aβ in vitro
Saggio chinasico	Cellule renali embrionali umane (American Type Culture Collection CRL-1573), trasfettate con il gene per APP751 (HEK 293) sono utilizzate per saggi di routine di riduzione di Aβ. Le cellule vengono piastrate in piastre a 96 pozzetti e lasciate aderire durante la notte in terreno di Eagle modificato di Dulbecco (DMEM) integrato con 10% di siero bovino fetale inattivato dal calore. DAPT viene diluito da soluzioni stock in dimetilsolfossido (DMSO) per ottenere una concentrazione finale pari allo 0,1% di DMSO nel terreno. Le cellule vengono pretrattate per 2 ore a 37 °C con questo composto, i terreni vengono aspirati e vengono applicate nuove soluzioni del composto. Dopo un ulteriore periodo di trattamento di 2 ore, il terreno condizionato viene prelevato e analizzato mediante un ELISA sandwich (266–3D6) specifico per l'Aβ totale. La riduzione della produzione di Aβ viene misurata rispetto alle cellule di controllo trattate con lo 0,1% di DMSO ed espressa come percentuale di inibizione. I dati di almeno sei dosi in duplicato vengono adattati a un modello logistico a quattro parametri utilizzando il software XLfit al fine di determinare la potenza. Le colture neuronali umane e di topo PDAPP vengono coltivate in terreno privo di siero per migliorarne le caratteristiche neuronali e risultano essere superiori al 90% di neuroni dopo la maturazione prima dell'uso. I terreni condizionati per stabilire i valori basali di Aβ vengono raccolti aggiungendo terreno fresco a ogni pozzetto e incubati per 24 ore a 37 °C in assenza di questo composto chimico. Le colture vengono quindi trattate con terreno fresco contenente questo composto nell'intervallo di concentrazioni desiderato per ulteriori 24 ore a 37 °C, e i terreni condizionati vengono raccolti. Per la misurazione dell'Aβ totale, i campioni vengono analizzati con lo stesso ELISA (266–3D6) utilizzato per i saggi sulle cellule HEK 293. Le analisi dei campioni per la produzione di Aβ42 vengono eseguite mediante un ELISA separato (21F12–3D6) che utilizza un anticorpo di cattura specifico per il C-terminale di Aβ42. L'inibizione della produzione sia di Aβ totale che di Aβ42 è determinata dalla differenza tra i valori del trattamento con il composto e i periodi basali. Dopo aver tracciato la percentuale di inibizione in funzione della concentrazione di questo composto, i dati vengono analizzati con il software XLfit, come sopra, per determinare la potenza.
In vivo	La somministrazione di DAPT (100 mg/kg) porta a un effetto farmacodinamico robusto e sostenuto nei topi PDAPP, con livelli di questo composto nel cervello che superano i 100 ng/g entro 1 ora e persistono fino a 18 ore dopo la somministrazione, con livelli massimi di 490 ng/g osservati dopo 3 ore. E durante il periodo, questo composto chimico (100 mg/kg) riduce anche l'Aβ totale corticale e l'Aβ42 in modo dose-dipendente con una riduzione del 50%. Nelle cortecce cerebrali di ratto, questo composto (40 mg/kg) sopprime l'attività della γ-secretase indotta da LPS e aumenta l'apoptosi cellulare con la neuroinfiammazione prolungata.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11145990/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22583356/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22445932/

Applicazioni (Applications)

Metodi	Biomarcatori	PMID
Western blot	NICD / Pax7 / Pax3 / MyoD / Myogenin / p21 Bax / caspase-3 / Bcl-2 Snail / N-cadherin / Vimentin / E-cadherin	18957511
Growth inhibition assay	Cell viability	27118928
Immunofluorescence	CDK5	18662245

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06292117	Recruiting	Ischemic Stroke\|CYP2C19 Polymorphism	University of Virginia\|American Heart Association	April 16 2024	--
NCT06074549	Recruiting	Coronary Artery Disease	Elixir Medical Corporation	March 10 2024	--
NCT06223607	Recruiting	Baseline Thrombocytopenia	Methodist Health System	August 22 2022	--

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Domanda 1:
I would like to ask if you would recommend it used in endothelial cells (e.g. both murine and human endothelial cells).

Risposta:
I think this compound can be used in endothelial cells from both human and mouse, please see the following reference: http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/19481797; http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2615564/

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

DAPT inibitore di γ-Secretase

Struttura chimica

Peso molecolare: 432.46

Controllo Qualità (Quality Control)

Prodotti spesso usati con DAPT

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

DAPT inibitore di γ-Secretase

Struttura chimica

Peso molecolare: 432.46

Controllo Qualità (Quality Control)

Prodotti spesso usati con DAPT

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro (Cell Culture, Treatment & Working Concentration)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Solubilità (Solubility)

Calcolatore di Molarità

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

Applicazioni (Applications)

Informazioni sullo studio clinico (Clinical Trial Information)

Domande Frequenti (Frequently Asked Questions)

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro
(Cell Culture, Treatment & Working Concentration)