Limantrafin (CB-103)

N. catalogoS9719 Lotto:S971901

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Dati tecnici

Formula

C₁₅H₁₈N₂O

Peso molecolare

242.32

Numero CAS

218457-67-1

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

48 mg/mL (198.08 mM)

Ethanol

48 mg/mL (198.08 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.400mg/ml (9.90mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Un inibitore oralmente attivo del complesso di attivazione della trascrizione Notch, Limantrafin (CB-103) produce fenotipi di perdita di funzione di Notch in mosche e topi e inibisce la crescita di xenotrapianti di cancro al seno umano e leucemia.

Target

Notch

In vitro

Limantrafin (CB-103) inibisce la crescita di linee cellulari di leucemia linfoblastica acuta a cellule T umane dipendenti da Notch attraverso la modulazione del complesso di trascrizione Notch.

In vivo

Limantrafin (CB-103) funziona in vivo per ricapitolare i fenotipi di perdita di funzione genetica di Notch senza causare tossicità intestinale, e blocca la crescita tumorale di tumori resistenti a GSI.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells Concentrazioni 10 nM to 25 μM, 1 μM Tempo di incubazione 3 days, 1 h, 4 h, 24 h Metodo MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice Dosaggi 20 mg/kg, 25 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
marrow mesenchymal stroma cells (MSCs), RPMI-8402 cells
Concentrazioni
10 nM to 25 μM, 1 μM
Tempo di incubazione
3 days, 1 h, 4 h, 24 h
Metodo
MSCs are seeded in 384-well plates at a concentration of 2,500 cells per well in 30 μL AIMV medium. After 24 hours, ALL cells are added at a concentration of 25,000 to 30,000 cells per well in 27.5 μL AIMV. Limantrafin (CB-103) or DMSO as control is added after an additional 24 hours at five different concentrations (from 10 nM to 25 μM). Three days later, ALL cells are collected from cocultures by scraping and stained with 7-AAD. Cell viability is measured by flow cytometry using counting beads for cell count normalization.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
NOD/SCIDγc^-/- mice, C57Bl/6 wt mice
Dosaggi
20 mg/kg, 25 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32601208/

Sellecks Limantrafin (CB-103) È stato citato da 4 Pubblicazioni

Notch1 Phase Separation Coupled Percolation facilitates target gene expression and enhancer looping [ Sci Rep, 2024, 14(1):21912]	PubMed: 39300145
Familial Alzheimer's disease-associated PSEN1 mutations affect neurodevelopment through increased Notch signaling [ Stem Cell Reports, 2023, 18(7):1516-1533]	PubMed: 37352850
Evaluation of the anticancer activity of RIN-1, a Notch signaling modulator, in head and neck squamous cell carcinoma [ Sci Rep, 2023, 13(1):13700]	PubMed: 37607974
GALNT2 promotes cell proliferation, migration, and invasion by activating the Notch/Hes1-PTEN-PI3K/Akt signaling pathway in lung adenocarcinoma [ Life Sci, 2021, 276:119439]	PubMed: 33785338

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