MLL Inibitori | MLL Inhibitors

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S8934 VTP50469 VTP50469 è un inibitore potente, altamente selettivo e oralmente attivo dell'interazione Menin-MLL con un Ki di 104 pM. VTP50469 mostra attività antileucemica.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Nat Cell Biol, 2025, 27(9):1411-1421
bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671
S8996 SNDX-5613 (Revumenib) Revumenib (SNDX-5613) è un potente e selettivo inibitore del legame menina-MLL con un Ki di 0,15 nM. SNDX-5613 mostra attività antiproliferativa contro diverse linee cellulari che ospitano traslocazioni MLLr (MV4;11, RS4;11, MOLM-13, KOPN-8) con valori di IC50 che vanno da 10 a 20 nM.
bioRxiv, 2025, 2025.04.01.646632
Nat Cell Biol, 2024,
Cancers (Basel), 2024, 16(7)1311
E1290 Ziftomenib (KO-539) Ziftomenib (KO-539) è un inibitore orale della menina che mira all'interazione proteina-proteina menina–KMT2A. Esibisce attività antileucemica e induce l'apoptosi delle cellule della leucemia mieloide acuta (LMA).
E4679 Bleximenib oxalate Bleximenib oxalate (Menin-MLL inhibitor 24 oxalate) è un inibitore della leucemia a linea mista-menina 1 (menin-MLL). Può essere utilizzato per la ricerca sul cancro.
E1782 DSP5336 DSP5336 è un inibitore orale a piccole molecole dell'interazione tra la menina e la proteina MLL. Questo composto è in fase di valutazione clinica per il suo impiego nel trattamento di pazienti con leucemia acuta recidivante o refrattaria.
S7265 MM-102 (HMTase Inhibitor IX) MM-102 (HMTase Inhibitor IX) è un inibitore peptidomimetico ad alta affinità dell'interazione proteina-proteina WDR5/MLL1, che si lega a WDR5 con Ki < 1 nM e IC50 = 2,4 nM.Questo prodotto può precipitare se disciolto in soluzione salina o soluzione PBS. Si raccomanda di preparare la soluzione stock in soluzione DMSO.
Nat Commun, 2025, 16(1):5222
Nat Commun, 2025, 16(1):7483
Cell Rep Med, 2025, 6(2):101928
Verified customer review of MM-102 (HMTase Inhibitor IX)
S7817 MI-503 MI-503 è un inibitore potente e selettivo di Menin-MLL con IC50 di 14,7 nM. Mostra una pronunciata attività soppressiva della crescita in un panel di linee cellulari di leucemia MLL umane (GI50 nell'intervallo 250 nM-570 nM), ma solo un effetto minimo nelle linee cellulari di leucemia umane senza traslocazioni MLL.
Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3
Nat Genet, 2025, 57(1):165-179
Front Immunol, 2025, 16:1625673
S7618 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) è un potente inibitore dell'interazione menin-MLL con una IC50 di 446 nM.
ProQuest, 2023, 30484965
Cell Stem Cell, 2022, S1934-5909(22)00417-9
Life Sci Alliance, 2022, 5(4)e202101187
S7619 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) è un potente inibitore dell'interazione menin-MLL con una IC50 di 648 nM.
Cell Rep, 2025, 44(1):115219
Nat Commun, 2023, 14(1):3062
University of Calgary, 2023,
S7816 MI-463 MI-463 è un potente inibitore dell'interazione Menin-MLL con un valore di IC50 di 15,3 nM.
Blood Neoplasia, 2025, 2(4):100148
J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993
iScience, 2023, 26(10):107726
S7815 MI-136 MI-136 può inibire specificamente l'interazione menin-MLL. Inibisce l'espressione indotta da DHT dei geni bersaglio del recettore degli androgeni (AR).
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):52
Cancer Cell Int, 2022, 22(1):336
J Med Chem, 2020, 31