GluR Inibitori | GluR Inhibitors

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S8035	VU 0364439	VU 0364439 è un modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu4, con EC50 di 19,8 nM.	Antioxidants (Basel), 2018, 10.3390/antiox7110150
S6906	Capric acid	Capric acid (DA, acido decanoico, acido decilico), un componente dei trigliceridi a catena media presenti naturalmente nell'olio di cocco e nell'olio di palmisti, contribuisce al controllo delle crisi attraverso l'inibizione diretta del recettore AMPA. Questo composto è anche un ligando modulatore per i PPARs. A causa del suo specifico intervallo di fusione, il prodotto può essere solido, liquido, una massa fusa solidificata o una massa fusa sottoraffreddata.	Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
S2645	SIB 1757	SIB 1757 è un antagonista altamente selettivo e non competitivo del recettore metabotropico del glutammato di tipo 5 (mGluR5) con una IC50 di 0,4 μM a hmGluR5 rispetto a >30 μM a hmGluR1b, hmGluR2, hmGluR4, hmGluR6, hmGluR7 e hmGluR8.	MedComm (2020), 2023, 4(2):e242
S1245	Latrepirdine 2HCl	La Latrepirdina è un antagonista neuroattivo e attivo per via orale di molteplici bersagli farmacologici, inclusi i histamine receptors, i GluR e i 5-HT receptors, utilizzato come farmaco antistaminico.
S1893	D-glutamine	D-glutamine è uno stereoisomero di tipo D della glutammina, che è uno dei 20 amminoacidi codificati dal codice genetico standard.
S2860	IEM 1754 2HBr	IEM 1754 2HBr è un bloccante selettivo dei recettori AMPA/kainato per GluR1 e GluR3 con una IC50 di 6 μM.
E1259	DNQX	DNQX è un antagonista del recettore AMPA che previene l'eccessivo afflusso di calcio attraverso i Calcium Channel voltaggio-dipendenti.
E1400	Kainic acid	Kainic acid (algakaininso) è un potente composto neuroeccitatorio derivato dall'alga rossa Digenea simplex, che agisce come agonista dei recettori ionotropici del glutammato di tipo AMPA/kainato. Induce eccitotossicità promuovendo un eccessivo influsso di Ca²⁺, portando a stress ossidativo, disfunzione mitocondriale e morte neuronale selettiva.
E1257	(R,S)-3,5-DHPG Hydrochloride	Il (R,S)-3,5-DHPG hydrochloride (DHPG, Diidrossifenilglicina) è un sale dell'amminoacido libero diidrossifenilglicina (DHPG) che agisce come agonista selettivo e potente dei recettori metabotropici del glutammato di gruppo I (mGluR) (mGluR 1 e mGluR 5).
E0484	CNQX	CNQX (6-ciano-7-nitrochinossalina-2,3-dione) è un antagonista del recettore AMPA e del kainato con valori di IC50 di 0,3 μM e 1,5 μM rispettivamente per i recettori AMPA e del kainato. Questo composto è anche un antagonista del sito modulatorio della glicina sul complesso del recettore NMDA (IC50 = 25 μM). Mostra effetti neuroprotettivi in modelli di ischemia e inibisce l'attività simil-convulsiva nei neuroni ippocampali.
S6804	CX546	CX546, un agente ampakinico prototipico, è un modulatore positivo selettivo del recettore AMPA.
S8143	Mavoglurant	Mavoglurant (AFQ056) è un antagonista non competitivo strutturalmente selettivo del recettore mGlu5 con una IC50 di 30 nM. Mostra efficacia nel trattamento della discinesia indotta da L-dopa nella malattia di Parkinson e nella sindrome dell'X fragile.
E4619	Basimglurant	Basimglurant (RG7090, derivato CTEP) è un potente e selettivo modulatore allosterico negativo di mGlu5, con una Kd di 1,1 nM. Inibisce la funzione di mGluR5, regolando così la neurotrasmissione glutamatergica.
E5810	Ro 67-7476	Ro 67-7476 è un potente modulatore allosterico positivo (PAM) di mGluR1, che potenzia le risposte evocate dal glutammato nei saggi di mobilizzazione del calcio con una EC50 di 60,1 nM. Mostra anche un'attività agonista intrinseca, inducendo la fosforilazione di ERK1/2 in assenza di glutammato esogeno con una EC50 di 163,3 nM.
S1970	VU-29	VU-29 è un modulatore allosterico positivo del recettore glutammato metabotropico 5 (mGlu5), con EC50 di 9 nM e Ki=244 nM per il mGluR5 di ratto, che è selettivo per il mGluR5 rispetto ad altri sottotipi di mGluR.
E0535	WAY-303290	WAY-303290 (GluR6 antagonista-1) è un derivato del benzotiofene che agisce come antagonista del recettore ionotropico del glutammato 6 (GluR6), che può essere utilizzato per la ricerca sui disturbi neurologici acuti e cronici.
S6618	JNJ-42153605	JNJ-42153605 è un modulatore allosterico positivo potente e selettivo del recettore mGlu2 con una EC50 di 17 nM.
S0165	Ampalex (CX-516)	Ampalex (CX-516, Ampakine CX 516, BDP-12, SPD 420) è un modulatore allosterico positivo del recettore AMPA e mostra un potenziale per il trattamento della malattia di Alzheimer, della schizofrenia e del lieve deterioramento cognitivo (MCI).
S2862	VU 0364770	VU 0364770 è un modulatore allosterico positivo (PAM) di mGlu4 con una EC50 di 1,1 μM, che esibisce un'attività insignificante su altri 68 recettori, inclusi altri sottotipi di mGlu.
S2892	VU 0361737	VU 0361737 è un modulatore allosterico positivo selettivo (PAM) per il recettore mGlu4 con una EC50 di 240 nM e 110 nM rispettivamente sui recettori umani e di ratto, mostra una debole attività sui recettori mGlu5 e mGlu8, è inattivo sui recettori mGlu1, mGlu2, mGlu3, mGlu6 e mGlu7, e può penetrare nel SNC.
S2434	IDRA-21	IDRA-21 è un modulatore allosterico parziale della desensibilizzazione del recettore AMPA. Questo composto è un potente farmaco che migliora la cognizione, praticamente privo di tossicità neuronale.
S9686	NBQX (FG9202)	NBQX (FG9202, NNC 079202) è un antagonista altamente selettivo e competitivo del recettore AMPA (AMPAR) con effetto antiepilettico.
S6803	1-BCP	1-BCP (piperidide dell'acido piperonilico) è un agente che migliora la memoria e che potenzia le correnti indotte dall'AMPA.
E1773	Fasoracetam (NS 105)	Fasoracetam (NS 105) è un attivatore del recettore metabotropico del glutammato con un potenziale per il trattamento della demenza vascolare.
S5222	Coluracetam	Coluracetam (BCI-540, MKC-231) è un nootropo appartenente alla famiglia dei farmaci racetam con effetti di miglioramento cognitivo e neuroprotettivi.
E5887^New	Osavampator	Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) è un modulatore allosterico positivo (PAM) dei recettori AMPA. Aumenta l'influsso di calcio indotto dal glutammato nelle cellule CHO che esprimono recettori AMPA umani con un EC50 di 3,3 µM e potenzia le correnti mediate dai recettori AMPA nei neuroni ippocampali primari di ratto con un EC50 di 4,4 µM.
S1614	Riluzole	Riluzole è un inibitore del rilascio di glutammato con qualità neuroprotettive, anticonvulsivanti, ansiolitiche e anestetiche.	Neurotherapeutics, 2023, none J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117 Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755
S2251	(-)-Huperzine A (HupA)	La (-)-Huperzina A è un inibitore potente, altamente specifico e reversibile dell'acetilcolinesterasi (AChE) con K_i di 7 nM, che mostra una selettività 200 volte maggiore per la AChE G4 rispetto alla AChE G1. Agisce anche come antagonista del recettore NMDA. Fase 4.	Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
S3070	Piracetam	Piracetam (UCB 6215) è un derivato ciclico del neurotrasmettitore acido gamma-aminobutirrico (GABA), utilizzato nel trattamento di una vasta gamma di disturbi cognitivi.