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LRRK2 Inibitori | LRRK2 Inhibitors

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S7584 LRRK2-IN-1 LRRK2-IN-1 è un potente e selettivo inibitore di LRRK2 con un IC50 di 6 nM e 13 nM per LRRK2 (G2019S) e LRRK2 (WT), rispettivamente.
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2025, 66(2):13
J Med Chem, 2021, 10.1021/acs.jmedchem.1c01096
ACS Chem Neurosci, 2021, 10.1021/acschemneuro.1c00399
E0998 PFE-360 PFE-360(PF-06685360) è un inibitore chinasico a piccola molecola di LRRK2, selettivo e in grado di penetrare nel cervello.
Viruses, 2022, 14(9)2058
S9694 MLi-2 MLi-2 è un inibitore di LRRK2 attivo per via orale e altamente selettivo. Questo composto mostra un'eccezionale potenza in un saggio di chinasi LRRK2 purificata in vitro con IC50 di 0,76 nM, un saggio cellulare che monitora la defosforilazione di LRRK2 pSer935 LRRK2 con IC50 di 1,4 nM e un saggio di legame competitivo del radioligando con IC50 di 3,4 nM.
Exp Neurobiol, 2024, 33(1):36-45
S7367 GNE-0877 (DNL201) GNE-0877 (DNL201) è un inibitore altamente potente e selettivo della leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) con un Ki di 0,7 nM.
Cancer Discov, 2020, CD-20-0160
S7528 GNE-7915 GNE-7915 è un inibitore di leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) altamente potente, selettivo e in grado di penetrare il cervello, con IC50 e Ki di 9 nM e 1 nM, rispettivamente.
Am J Physiol Renal Physiol, 2018, 315(5):F1465-F1477
S7664 GSK2578215A GSK2578215A è un potente e selettivo inibitore della chinasi LRRK2 con IC50 pari a 8,9 nM e 10,9 nM rispettivamente per LRRK2 (G2019S) e LRRK2 (WT).
J Exp Med, 2017, 214(10):3051-3066
S6534 CZC-54252 CZC-54252 è un inibitore potente e selettivo di LRRK2 con IC50 di 1,28 nM e 1,85 nM per LRRK2 umano wild type e LRRK2 G2019S, rispettivamente.
S7368 GNE-9605 GNE-9605 è un inibitore altamente potente e selettivo della leucine-rich repeat kinase 2 (LRRK2) con Ki e IC50 rispettivamente di 2 nM e 19 nM.
S2002 CZC-25146 CZC-25146 è un potente e selettivo inibitore di LRRK2 con IC50 di 4,76 nM e 6,87 nM rispettivamente per LRRK2 di tipo selvatico umano e LRRK2 G2019S.
S8202 PF-06447475 PF-06447475 è un inibitore della chinasi LRRK2 potente, selettivo e penetrante nel cervello con una IC50 di 3 nM.
S2948 HG-10-102-01 HG-10-102-01 è un inibitore potente e selettivo della LRRK2 wild-type con IC50 di 23,3 nM e del mutante G2019S con IC50 di 3,2 nM.
S2882 IKK-16 IKK-16 è un inibitore selettivo della chinasi IκB (IKK) per IKK-2, IKK complex e IKK-1 con IC50 di 40 nM, 70 nM e 200 nM in saggi acellulari, rispettivamente. IKK-16 inibisce anche la fosforilazione di LRRK2 Ser935 nelle cellule e l'attività chinasica di LRRK2 in vitro con IC50 di 50 nM.
Ann Rheum Dis, 2025, S0003-4967(25)04453-X
Nucleic Acids Res, 2025, 53(17)gkaf891
Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274
Verified customer review of IKK-16
S7343 URMC-099 URMC-099 è un inibitore della mixed lineage kinase (MLK) biodisponibile per via orale e in grado di penetrare nel cervello, con IC50 di 19 nM, 42 nM, 14 nM e 150 nM, rispettivamente per MLK1, MLK2, MLK3 e DLK, e inibisce anche l'attività di LRRK2 con IC50 di 11 nM. Questo composto inibisce anche ABL1 con IC50 di 6,8 nM. Induce l'Autophagy.
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):82
Oncogene, 2023, 42(14):1132-1143.
Oncogenesis, 2023, 12(1):35
S0726 XMD8-85 (ERK5-IN-1) XMD8-85 (ERK5-IN-1) è un inibitore selettivo e potente di ERK5 e LRRK2 con IC50 di 0,162 μM e 0,339 μM, rispettivamente.