Home GPCR & G Protein Adenosine Receptor

Adenosine Receptor Inibitori | Adenosine Receptor Inhibitors

N. Cat. Nome del prodotto Informazioni Citazioni di utilizzo del prodotto Validazioni del prodotto
S8720 Imaradenant (AZD4635) Imaradenant (AZD4635, HTL1071) è un antagonista orale dell'A2AR che si lega all'A2AR umano con un Ki di 1,7 nM e con una selettività > 30 volte superiore rispetto ad altri Adenosine Receptor.
Front Immunol, 2021, 12:687296
S5358 Regadenoson Regadenoson (CVT-3146, Lexiscan) è un agonista selettivo del A2A adenosine receptor con attività vasodilatatrice coronarica.
S0498 Namodenoson (CF-102) Namodenoson (CF-102, 2-Cl-IB-MECA) è un agonista selettivo e biodisponibile per via orale del A3 Adenosine Receptor (A3AR) con Ki di 0,33 nM. Questo composto esercita un effetto anti-NASH mediato dalla deregolazione della via di segnalazione PI3K/NF-κB/Wnt/β-catenina.
E4032 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine 5'-Deoxy-5'-(methylthio)adenosine (Methylthioadenosine, MTA) è un nucleoside contenente zolfo di origine naturale prodotto dalla decarbossilazione della S-adenosilmetionina. Questo nucleoside è un potente agonista dei adenosine receptors con Ki di 0,15, 1,13, 13,9 e 0,68 μM per A1, A2A, A2B e A3, rispettivamente.
S0272 Derenofylline (SLV320) Derenofylline (SLV320) è un antagonista selettivo e potente del recettore dell'adenosina A1 con un Ki di 1 nM, e mostra selettività per l'adenosina A1 rispetto ai recettori A2A, A2B e A3 con Ki di 398 nM, 3981 nM e 200 nM, rispettivamente.
S4932 Proxyphylline Proxyphylline (Monophylline, Spasmolysin) è un derivato della teofillina utilizzato come broncodilatatore e per le sue proprietà cardiovascolari. Antagonizza selettivamente i A1 adenosine receptors (Ki = 82 nM per il cervello bovino) rispetto ai A2 adenosine receptors (Ki = 850 µM per le piastrine).
E2985 Capadenoson Capadenoson (BAY 68-4986) è un agonista parziale non nucleosidico del recettore A1 dell'adenosina, biodisponibile per via orale, che mostra un effetto anti-ischemico.
E4450 N6-Cyclopentyladenosine N6-Cyclopentyladenosine è un derivato dell'adenosina e un potente agonista del recettore dell'adenosina con valori di Ki di 2,3 nM, 790 nM e 43 nM per i recettori umani A1, A2A e A3, rispettivamente. Agisce come anticonvulsivante e potrebbe esibire azioni protettive contro le crisi indotte da (AMPH).
E0356 MIPS521

MIPS521 è un modulatore allosterico positivo dell'A1R che mostra efficacia analgesica nei ratti in vivo.
S5678 trans-Zeatin-riboside La Zeatin Riboside è la forma più attiva e ubiquitaria delle citochinine naturali che promuovono la divisione cellulare, stimolano la proliferazione dei germogli, inibiscono la formazione delle radici, rallentano il processo di invecchiamento e attivano l'espressione genica e l'attività metabolica. La Zeatin Riboside ha un effetto immunomodulatorio agonizzando il adenosine A2A receptor mammifero.
E4632 Taminadenant Taminadenant (NIR178, PBF509) è un antagonista non xantinico e non furanico del recettore dell'adenosina A2A (A2AR). Può antagonizzare l'accumulo di cAMP mediato dall'agonista A2AR e le risposte di impedenza con valori di Kb rispettivamente di 72,8 nM e 8,2 nM. Mostra una potenziale utilità per il trattamento della malattia di Parkinson (PD).
S6639 BAY-545 BAY-545 è un antagonista del A2B Adenosine Receptor con IC50 di 59 nM.
S6910 Preladenant Preladenant (Privadenant, SCH 420814, MK-3814) è un antagonista potente, competitivo e selettivo del adenosine A2A receptor umano con Ki di 1,1 nM.
E4626 BAY 60-6583 BAY 60-6583 è un agonista non purinico e selettivo del recettore dell'adenosina A2b, con un EC50 di 3-10 nM per i recettori umani A2b e >10 μM per i recettori A1 e A2a. Si lega al recettore dell'adenosina A2b in topi, conigli e cani con Ki di 750 nM, 340 nM e 330 nM, rispettivamente. Migliora anche l'attività antitumorale delle cellule T modificate con recettore dell'antigene chimerico.
S0838 NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) NBMPR (S-(4-Nitrobenzyl)-6-thioinosine) è un inibitore del trasportatore ENT1 che attraversa la barriera emato-encefalica ed è in grado di potenziare gli effetti neuroprotettivi dell'adenosina.
S2945 SCH-442416 SCH-442416 è un antagonista selettivo del recettore A2A dell'adenosina che si lega ai recettori A2A dell'adenosina umani e di ratto con Ki di 0,048 nM e 0,5 nM, rispettivamente.
S6347 5'-N-Ethylcarboxamidoadenosine (NECA) La 5'-N-etilcarbossamidoadenosina (NECA, 5'-(N-etilcarbossamido)adenosina, Adenosina-5'N-etilcarbossammide, 5'-etilcarbossamidoadenosina) è un agonista stabile e non selettivo del adenosine receptor. Agisce tramite molteplici meccanismi, tra cui: la riduzione dello stress ossidativo indotto dal diabete, l'inibizione dell'espressione genica di IL-18, TNF-α e ICAM-1 (intercellular adhesion molecule 1 (CD54)) e il blocco dell'attivazione della via JNK-MAPK.
S5427 Alloxazine Alloxazine (Isoalloxazine) è un antagonista del recettore A2, che è circa 10 volte più selettivo per il recettore A2B che per il recettore A2A.
S3988 Theophylline-7-acetic acid Theophylline-7-acetic acid (Acefylline, acetyloxytheophylline, Carboxymethyltheophylline), che agisce come antagonista del adenosine receptor, è un farmaco stimolante della classe chimica delle xantine.
S0721 Ticlopidine Ticlopidine (Yuclid, Ticlopidinum, Ticlopidina, PCR 5332) è un inibitore oralmente attivo dell'aggregazione piastrinica indotta dall'adenosina difosfato (ADP). Questo composto è anche un inibitore del CYP2B6 con Ki di 0.2 μM.
Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09755-9
E6040New Imiquimod maleate Imiquimod maleate (maleato di R 837) è un derivato salino di piccola molecola dell'acido maleico, isolato dalla base libera di Imiquimod ed è un modificatore della risposta immunitaria, un agonista potente e selettivo del toll like receptor 7 (TLR7), un antagonista del adenosine A₂A receptor con un Ki di 2,16 μM, e un inibitore dell'attività dell'adenilil ciclasi, che induce proteine antivirali come la cistatina A. Mostra una forte efficacia antitumorale e antivirale, rendendolo efficace per condizioni come COVID-19, verruche da HPV, mollusco contagioso, cheratosi attinica, carcinoma basocellulare e squamoso, malattia di Bowen e neoplasia intraepiteliale vulvare.
E6039 Imiquimod hydrochloride Imiquimod hydrochloride (R 837 hydrochloride) è un modificatore della risposta immunitaria a piccole molecole, un agonista potente e selettivo del toll like receptor 7 (TLR7), un antagonista del Adenosine A₂A receptor con un Ki di 2,16 μM e un inibitore dell'attività dell'adenilato ciclasi, che induce proteine antivirali come la cistatina A. Mostra una forte efficacia antitumorale e antivirale, rendendolo efficace per condizioni come COVID 19, verruche da HPV, mollusco contagioso, cheratosi attinica, carcinoma basocellulare e squamocellulare, malattia di Bowen e neoplasia intraepiteliale vulvare.