Endothelin Receptor Agonisti | Endothelin Receptor Antagonists

N. Cat.	Nome del prodotto	Informazioni	Citazioni di utilizzo del prodotto
S3051	Bosentan Hydrate	Bosentan (Ro 47-0203) è un antagonista del recettore dell'endotelina (ET) per ET-A ed ET-B con K_i rispettivamente di 4,7 nM e 95 nM.	J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Transl Oncol, 2024, 44:101944 Ann Dermatol, 2024, 36(3):151-162
S7883	BQ-123	BQ-123 è un antagonista selettivo del recettore dell'endotelina A (ETA) con un'IC50 di 7,3 nM. Fase 2.	Nat Biomed Eng, 2025, 10.1038/s41551-025-01419-3 Redox Biol, 2025, 80:103493 Am J Physiol Heart Circ Physiol, 2025, 328(3):H484-H495
S8051	Macitentan	Macitentan è un antagonista duale ETA/ETB (recettore dell'endotelina), non peptidico e attivo per via orale, con IC50 di 0,5 nM/391 nM.	Nat Cancer, 2025, 10.1038/s43018-025-00963-w J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805 Biosci Rep, 2024, 44(12)BSR20241320
S1456	Zibotentan (ZD4054)	Zibotentan (ZD4054) è un antagonista specifico dell'Endothelin (ET)A con un'IC50 di 21 nM, che non mostra attività su ETB. Questo composto è in Fase 3.	Cell Death Dis, 2023, 14(1):5 Hepatology, 2016, 63(3):1000-12 Oncotarget, 2016, 7(47):77138-77151
S2097	Ambrisentan	Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075) è un antagonista altamente selettivo del recettore dell'endotelina-1 di tipo A, utilizzato nel trattamento dell'ipertensione arteriosa polmonare (PAH).	Eur J Pharmacol, 2019, 855:124-136 Pharmacol Res Perspect, 2017, 5(6)
S4220	Bosentan	Bosentan è un antagonista del recettore dell'endotelina (ET) per ET-A ed ET-B con K_i rispettivamente di 4,7 nM e 95 nM.	Oncotarget, 2016, 7(20):29187-98 PLoS One, 2016, 11(9):e0161988
S6665	Sparsentan (PS-433540, RE-021)	Sparsentan (PS-433540, RE-021, DARA) è un duplice antagonista del endothelin type A receptor(ETA) e del angiotensin II type 1 receptor.	Front Pharmacol, 2022, 13:964370 Biomedicines, 2021, 10(1)86
S0017	Lu-135252	Lu-135252 (Darusentan,HMR-4005) è un antagonista selettivo del recettore dell'endotelina A (recettore ET-A) indicato per il trattamento orale dell'ipertensione resistente.
E3868	Pearl Extract	Pearl Extract è estratto dalla perla, che inibisce l'endotelina, schiarendo così la pelle in modo sicuro ed efficace antagonizzando l'endotelina.
E7301	Atrasentan	Atrasentan (ABT-627, (+)-A 127722, A-147627) è un antagonista del recettore dell'endotelina A (ETA) con un Ki di 0,034 nM. Esibisce attività antitumorale inibendo la crescita delle cellule di cancro alla prostata e inducendo la morte cellulare apoptotica.
E4771	Aprocitentan	Aprocitentan (ACT-132577) è un metabolita farmacologicamente attivo di Macitentan. Questo composto è un doppio antagonista oralmente attivo di ETA/ETB con valori di IC50 di 3,4 nM e 987 nM, e valori di pA2 di 6,7 e 5,5, rispettivamente.