Name: Thiamet G
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7213
Rating: 5 (22 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.99%

99.99

Target correlati	CXCR Autophagy Nrf2 Mitophagy LRRK2 ULK FKBP Heme Oxygenase cGAS LC3
Altro OGA Inibitori	MK-8719

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	248.3	Formula	C₉H₁₆N₂O₄S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1009816-48-1	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN=C1NC2C(C(C(OC2S1)CO)O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (201.36 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 50 mg/mL

Ethanol : 6 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	Saline Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	30.000mg/ml (120.82mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.500mg/ml (10.07mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	O-GlcNAcase (cell-free assay) 21 nM(Ki)
In vitro	Nelle cellule PC-12 differenziate da NGF, l'inibizione di O-GlcNAcase da parte di Thiamet G aumenta i livelli cellulari di O-GlcNAc con una EC50 di circa 30 nM. Questo composto (100 mM) riduce la fosforilazione della tau di circa 2,1 volte, 2,7 volte, 1,2 volte e 1,3 volte per Ser396, Thr231, Ser422 e Ser262, rispettivamente. Esso (12,5 nM e 25 nM) aumenta significativamente la fosforilazione di p38 aumentando l'O-GlcNAcilazione nelle cellule mesangiali. Nelle cellule con guadagno di funzione di O-GlcNAc transferasi o O-GlcNAcase, questo composto ripristina l'assemblaggio del fuso e recupera parzialmente la fosforilazione degli istoni.
In vivo	Nei ratti, Thiamet G (50 mg/kg) somministrato per via endovenosa attraversa la barriera emato-encefalica e quindi determina un aumento dei livelli di O-GlcNAc nel cervello in modo dose- e tempo-dipendente, e una riduzione della fosforilazione della tau nel cervello di ratto. Questo composto è anche biodisponibile per via orale. L'accumulo di O-GlcNAc indotto da questa sostanza chimica stimola la differenziazione condrogenica nei topi C57/bl aumentando l'espressione genica dei marcatori di differenziazione, così come l'attività di MMP-2 e -9.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Immunofluorescence	Iba-1 / CD16/32 CD206		27864466

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Thiamet G OGA inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 248.3