Thiamet G

N. catalogoS7213 Lotto:S721302

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Dati tecnici

Formula

C9H16N2O4S
Peso molecolare 248.3 Numero CAS 1009816-48-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 50 mg/mL (201.36 mM)
Water 50 mg/mL (201.36 mM)
Ethanol 6 mg/mL (24.16 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Thiamet G è un potente e selettivo inibitore della O-GlcNAcase con un Ki di 21 nM, mentre mostra una selettività 37.000 volte superiore rispetto all'esosaminidasi lisosomiale umana.
Target
O-GlcNAcase
(cell-free assay)
21 nM(Ki)
In vitro Nelle cellule PC-12 differenziate da NGF, l'inibizione di O-GlcNAcase da parte di Thiamet G aumenta i livelli cellulari di O-GlcNAc con una EC50 di circa 30 nM. Questo composto (100 mM) riduce la fosforilazione della tau di circa 2,1 volte, 2,7 volte, 1,2 volte e 1,3 volte per Ser396, Thr231, Ser422 e Ser262, rispettivamente. Esso (12,5 nM e 25 nM) aumenta significativamente la fosforilazione di p38 aumentando l'O-GlcNAcilazione nelle cellule mesangiali. Nelle cellule con guadagno di funzione di O-GlcNAc transferasi o O-GlcNAcase, questo composto ripristina l'assemblaggio del fuso e recupera parzialmente la fosforilazione degli istoni.
In vivo Nei ratti, Thiamet G (50 mg/kg) somministrato per via endovenosa attraversa la barriera emato-encefalica e quindi determina un aumento dei livelli di O-GlcNAc nel cervello in modo dose- e tempo-dipendente, e una riduzione della fosforilazione della tau nel cervello di ratto. Questo composto è anche biodisponibile per via orale. L'accumulo di O-GlcNAc indotto da questa sostanza chimica stimola la differenziazione condrogenica nei topi C57/bl aumentando l'espressione genica dei marcatori di differenziazione, così come l'attività di MMP-2 e -9.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    Healthy Sprague-Dawley rats.

  • Dosaggi

    200 mg/kg (p.o.), ~50 mg/kg (i.v.)

  • Somministrazione

    Administrated by p.o. or i.v.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18587388/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21712532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23946484/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22859309/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Jurkat cells were treated with DMSO, paclitaxel, thiamet-G or paclitaxel plus thiamet-G for 3 h, and then cells were incubated on ice for 20 min, microtubule (green) and DAPI (blue) were immunostained and shown.

Dati da [ Biochem Biophys Res Commun , 2014 , 453(3), 392-7 ]

Hca-P and Hca-F were transfected with scrambled miRNA, miR-24-1 mimic or miR-24-1 inhibitor for 48 h, or treated with 1μM of MG132 (MG), 5μM of Thiamet G (Th) or 50μM of OSMI-1 (OS) for 48 h. c-Myc immunoprecipitations were performed, and immunoprecipitated fractions were analyzed by Western blotting for O-GlcNAcylation and c-Myc

Dati da [ , , Biomedicine & Pharmacotherapy, 2017, (91):731-738 ]

Sellecks Thiamet G È stato citato da 22 Pubblicazioni

FBXO31-mediated ubiquitination of OGT maintains O-GlcNAcylation homeostasis to restrain endometrial malignancy [ Nat Commun, 2025, 16(1):1274] PubMed: 39894887
Renal tubular GSDME protects cisplatin nephrotoxicity by impeding OGT-STAT3-S100A7A axis in male mice [ Nat Commun, 2025, 16(1):6807] PubMed: 40707439
O-GlcNAc modulation of nuclear pore complexes orchestrates mRNA export efficiency [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(32):e2502687122] PubMed: 40773237
Upregulation of protein O-GlcNAcylation levels promotes zebrafish fin regeneration [ Mol Cell Proteomics, 2025, S1535-9476(25)00034-9] PubMed: 40044042
O-GlcNAc-modified HOXA9 suppresses ferroptosis via promoting UBR5-mediated SIRT6 degradation in nasopharyngeal carcinoma [ Neoplasia, 2025, 62:101142] PubMed: 40081214
O-GlcNAcylation Facilitates the Interaction between Keratin 18 and Isocitrate Dehydrogenases and Potentially Influencing Cholangiocarcinoma Progression [ ACS Cent Sci, 2024, 10(5):1065-1083] PubMed: 38799671
FOXP1 phosphorylation antagonizes its O-GlcNAcylation in regulating ATR activation in response to replication stress [ EMBO J, 2024, 44(2):457-483.] PubMed: 39623140
Tissue-specific O-GlcNAcylation profiling identifies substrates in translational machinery in Drosophila mushroom body contributing to olfactory learning [ Elife, 2024, 13e91269] PubMed: 38619103
KDM2B regulates stroke injury by modulating OGT-mediated 0-GlcNAcylation of SLC7A11 [ Commun Biol, 2024, 7(1):1530] PubMed: 39558086
Bisphenol A induces non-alcoholic fatty liver disease by promoting the O-GlcNAcylation of NLRP3 [ Arch Physiol Biochem, 2023, 1-9.] PubMed: 38038745

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