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TGR5 Receptor Agonist GPCR19 agonista

N. Cat.S0193

TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, composto 6) è un potente agonista di TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Questo composto mostra una potenza migliorata con un pEC50 di 6,8 nel saggio cellulare U2-OS e di 7,5 nelle cellule melanoforo, rispettivamente.
TGR5 Receptor Agonist GPCR19 agonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 361.22

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Controllo Qualità

Lotto: S019301 DMSO]96 mg/mL]false]Ethanol]12 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.93%
99.93

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 361.22 Formula

C18H14Cl2N2O2

 Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 1197300-24-5 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi TGR5, CCDC, MDK00245 Smiles CC1=C(C(=NO1)C2=CC=CC=C2Cl)C(=O)N(C)C3=CC=C(C=C3)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 96 mg/mL (265.76 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 12 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
GPCR19
(in melanophore cells assay)
7.5(pEC50)
GPCR19
(in U2-OS cell assay)
6.8(pEC50)
In vitro

Questo composto (TGR5, CCDC, MDK00245, composto 6) mostra una potenza migliorata nel saggio cellulare U2-OS (pEC50=6,8) e nelle cellule melanoforo (pEC50=7,5).
In vivo

TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, composto 6), una piccola molecola altamente selettiva, mostra miglioramenti significativi nella secrezione di GLP-1 della vena porta epatica e una riduzione dei livelli di glucosio nella vena porta.
Riferimenti

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT Reclutamento Condizioni Sponsor/Collaboratori Data di inizio Fasi
NCT04959864 Recruiting
Male Infertility
GYNOV|Laboratoire Drouot
 July 7 2021 Not Applicable

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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