GPCR19

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S6806 SBI-115 SBI-115 è un nuovo antagonista di TGR5 (GPCR19). Questo composto diminuisce la proliferazione cellulare, la crescita degli sferoidi di colangiociti e i livelli di cAMP nei colangiociti cistici.
J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2025, 16(3):e13853
Cells, 2023, 12(4)526
Nat Commun, 2022, 13(1):3419
S4689 Deoxycholic acid Deoxycholic acid (Deossicolato, acido desossicolico, Colerebico, Colorebico) è un agente citolitico. L'effetto fisiologico di questo composto è dovuto alla diminuzione dell'integrità della membrana cellulare. È specificamente responsabile dell'attivazione del recettore degli acidi biliari accoppiato a proteine G TGR5 che stimola l'attività termogenica del tessuto adiposo bruno (BAT).
Pharmaceuticals (Basel), 2025, 18(5)763
Phytomedicine, 2024, 135:156251
Bio Protoc, 2022, 12(20)e4533
S0193 TGR5 Receptor Agonist TGR5 Receptor Agonist (TGR5, CCDC, MDK00245, composto 6) è un potente agonista di TGR5(GPCR19, GPBAR1, M-BAR). Questo composto mostra una potenza migliorata con un pEC50 di 6,8 nel saggio cellulare U2-OS e di 7,5 nelle cellule melanoforo, rispettivamente.
Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-274411/v1
S0034 BAR501 BAR501 è un agonista potente e selettivo del recettore 1 degli acidi biliari accoppiato a proteina G (GPBAR1, GPCR19, TGR5) che transattiva efficacemente GPBAR1 nelle cellule HEK293 che sovraesprimono un CRE insieme a GPBAR1 con una EC50 di 1 μM.
S2311 Hyodeoxycholic acid (HDCA) L'acido iosodeossicolico (HDCA, NSC 60672) è un acido biliare secondario, uno dei sottoprodotti metabolici dei batteri intestinali.
S3069 Deoxycholic acid sodium salt

Deoxycholic acid sodium salt (desossicolato di sodio, desossicolato di sodio, acido colanoico, ATX-101, Kythera, Belkyra, DCA) è specificamente responsabile dell'attivazione del recettore TGR5 (GPCR19) che stimola l'attività termogenica del tessuto adiposo bruno (BAT).

S8223 INT-777 INT-777 (S-EMCA) è un agonista potente e selettivo di TGR5(GPCR19) con EC50 di 0,18 μM, 3,9 μM e 1,45 μM rispettivamente per TGR5, TGR5(N76A) e TGR5(Y89F).
S6741 SB-756050 SB-756050 è un agonista selettivo di TGR5 (EC50 = 1,3 μM per il recettore umano).