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Tenofovir hydrate Reverse Transcriptase inibitore

N. Cat.S4879

Tenofovir (GS-1278) hydrate blocca le infezioni da Reverse Transcriptase e virus dell'epatite B.
Tenofovir hydrate Reverse Transcriptase inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 305.23

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Controllo Qualità

Lotto: S487901 Water]10 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.82%
99.82

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 305.23 Formula

C9H16N5O5P

Conservazione (Dalla data di ricezione) 3 years -20°C powder
N. CAS 206184-49-8 -- Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi GS-1278 hydrate Smiles O.CC(C[N]1C=NC2=C(N)N=CN=C12)OC[P](O)(O)=O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

In vitro

Tenofovir riduce l'effetto citopatico virale di HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) e HIV(EHO) con EC50 di 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL e 1,05 μg/mL nelle cellule MT-4. Tenofovir riduce anche l'effetto citopatico virale di SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) e SHIV(RTSHIV). Tenofovir è unicamente attivo contro l'HIV multinucloside-resistente che esprime la mutazione Q151M, ma mostra una ridotta suscettibilità alle mutazioni di inserzione T69S. Tenofovir inibisce l'attività del virus dell'epatite B (HBV) nelle cellule HepG2 2.2.15, HepAD38 e HepAD79. Tenofovir (4 μM) inibisce completamente la crescita di HIVIIIB nelle cellule MT-2. Tenofovir inibisce la sintesi del DNA strong-stop a filamento negativo con IC50 di 9 µM per la RT wild-type, 6 µM per la RT M184V e 50 µM per la RT K65R.

In vivo

Tenofovir (30 mg/kg) previene completamente l'infezione da SIV in tutti i macachi senza tossicità. Il trattamento con Tenofovir riduce i livelli di RNA virale nel plasma a livelli non rilevabili, con diminuzioni parallele dell'infettività del plasma e delle cellule infettive nelle cellule mononucleari del sangue periferico e nel liquido cerebrospinale (CSF) e stabilizzazione del numero di cellule T CD4+. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) abroga completamente l'infezione da HIV tramite esposizione intravaginale in macachi dalla coda di maiale.

Riferimenti
  • [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10760047/
  • [5] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10682153/
  • [6] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14557287/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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