Dati tecnici
| Formula | C9H16N5O5P |
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| Peso molecolare | 305.23 | Numero CAS | 206184-49-8 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | Water | 10 mg/mL (32.76 mM) | |
| DMSO | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Tenofovir (GS-1278) hydrate blocca le infezioni da Reverse Transcriptase e virus dell'epatite B. |
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| In vitro | Tenofovir riduce l'effetto citopatico virale di HIV-1(IIIB), HIV-2(ROD) e HIV(EHO) con EC50 di 1,15 μg/mL, 1,12 μg/mL e 1,05 μg/mL nelle cellule MT-4. Tenofovir riduce anche l'effetto citopatico virale di SIV(mac251), SIV(B670), SHIV(89.6) e SHIV(RTSHIV). Tenofovir è unicamente attivo contro l'HIV multinucloside-resistente che esprime la mutazione Q151M, ma mostra una ridotta suscettibilità alle mutazioni di inserzione T69S. Tenofovir inibisce l'attività del virus dell'epatite B (HBV) nelle cellule HepG2 2.2.15, HepAD38 e HepAD79. Tenofovir (4 μM) inibisce completamente la crescita di HIVIIIB nelle cellule MT-2. Tenofovir inibisce la sintesi del DNA strong-stop a filamento negativo con IC50 di 9 µM per la RT wild-type, 6 µM per la RT M184V e 50 µM per la RT K65R. |
| In vivo | Tenofovir (30 mg/kg) previene completamente l'infezione da SIV in tutti i macachi senza tossicità. Il trattamento con Tenofovir riduce i livelli di RNA virale nel plasma a livelli non rilevabili, con diminuzioni parallele dell'infettività del plasma e delle cellule infettive nelle cellule mononucleari del sangue periferico e nel liquido cerebrospinale (CSF) e stabilizzazione del numero di cellule T CD4+. Tenofovir (30 mg/kg, s.c.) abroga completamente l'infezione da HIV tramite esposizione intravaginale in macachi dalla coda di maiale. |
Protocollo (da riferimento)
| Studio sugli animali: |
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Riferimenti
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Sellecks Tenofovir hydrate È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Reverse Transcriptase Inhibition Disrupts Repeat Element Life Cycle in Colorectal Cancer [ Cancer Discov, 2022, candisc.1117.2021] | PubMed: 35320348 |
| Sofosbuvir Activates EGFR-Dependent Pathways in Hepatoma Cells with Implications for Liver-Related Pathological Processes [ Cells, 2020, 9(4)E1003] | PubMed: 32316635 |
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