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Safusidenib

N. Cat.E6534

Safusidenib (AB-291; DS-1001) è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale dell'IDH1 mutata. Dimostra una potente inibizione contro l'IDH1 mutata pur mostrando un'attività minima contro l'enzima wild-type. Questo composto esibisce effetti antitumorali in modelli di condrosarcoma. Nei saggi in vitro senza preincubazione, inibisce IDH1R132H e IDH1R132C con valori di IC50 di 15 nM e 130 nM, rispettivamente.
Safusidenib Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 535.78

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Controllo Qualità (Quality Control)

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità (Chemical Information, Storage & Stability)

Peso molecolare 535.78 Formula

C25H18Cl3FN2O4

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 1898206-17-1 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Sinonimi AB-291; DS-1001 Smiles O=C(N1C2=CC=CC(/C=C/C(O)=O)=C2C(C)=C1)C3=C(C(C)(F)C)ON=C3C4=C(C=C(C=C4Cl)Cl)Cl

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante l'esperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non c'è una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nell'aggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere all'aggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno d'acqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo d'azione (Mechanism of Action)

In vivo
Safusidenib (DS-1001b) ha attività antineoplastica in xenotrapianti JJ012. La somministrazione continua di questo composto (mescolato con cibo in pellet sterilizzato e somministrato continuamente per 6 settimane) compromette la crescita tumorale nei topi con xenotrapianto.
Riferimenti