Dati tecnici
| Formula | C25H18Cl3FN2O4 |
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| Peso molecolare | 535.78 | Numero CAS | 1898206-17-1 | |
| Solubilità (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Attività biologica
| Descrizione | Safusidenib (AB-291; DS-1001) è un inibitore selettivo e biodisponibile per via orale dell'IDH1 mutata. Dimostra una potente inibizione contro l'IDH1 mutata pur mostrando un'attività minima contro l'enzima wild-type. Questo composto esibisce effetti antitumorali in modelli di condrosarcoma. Nei saggi in vitro senza preincubazione, inibisce IDH1R132H e IDH1R132C con valori di IC50 di 15 nM e 130 nM, rispettivamente. |
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| In vivo | Safusidenib (DS-1001b) ha attività antineoplastica in xenotrapianti JJ012. La somministrazione continua di questo composto (mescolato con cibo in pellet sterilizzato e somministrato continuamente per 6 settimane) compromette la crescita tumorale nei topi con xenotrapianto. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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