Name: Rilpivirine
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7303
Rating: 5 (15 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.97%

99.97

Target correlati	Integrase Bacterial Antibiotics Anti-infection Fungal Antiviral COVID-19 Parasite HIV HCV Protease
Altro Reverse Transcriptase Inibitori	Dapivirine (TMC120) Fangchinoline Salicylanilide 3'-Fluoro-3'-deoxythymidine (Alovudine) Ulonivirine Lersivirine (UK-453061) Bifendate 4-Chloro-2-(trifluoroacetyl)aniline hydrochloride

Coltura cellulare, trattamento e concentrazione di lavoro

Linee cellulari	Tipo di saggio	Tempo di incubazione	Descrizione dellattività
MT4 cells	Function assay		Antiviral activity against wild type HIV1 LAI infected in MT4 cells by EGFP based replication assay, EC50=0.001 μM
MT4 cells	Cytotoxicity assay	3 days	Cytotoxicity against human MT4 cells after 3 days by EGFP based replication assay, CC50=2 μM
human PBMC cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 subtype D isolate 92UG001 infected in human PBMC cells by cell based assay, EC50=0.00026 μM
human TZM-bl cells	Cytotoxicity assay	4 days	Cytotoxicity against human TZM-bl cells after 4 days by XTT assay, CC50=19.4 μM
human MT4 cells	Function assay	72 h	Antiviral activity against NNRTI-resistant HIV1 harboring reverse transcriptase Y188L mutant infected in human MT4 cells assessed as inhibition of viral replication after 72 hrs by HeLa-CD4-LTR-beta-gal assay, EC50=0.0037 μM
MT2 cells	Cytotoxicity assay		Cytotoxicity in human MT2 cells assessed as inhibition of cell growth, CC50=8 μM
MT2 cells	Function assay		Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 NL4.3 reverse transcriptase K103N and Y181C double mutant infected in human MT2 cells assessed as inhibition of viral infection, EC50=0.002 μM
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Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	366.42	Formula	C₂₂H₁₈N₆	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	500287-72-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	R278474, TMC278, DB08864			Smiles	CC1=CC(=CC(=C1NC2=NC(=NC=C2)NC3=CC=C(C=C3)C#N)C)C=CC#N

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 73 mg/mL (199.22 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.650mg/ml (9.96mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.456mg/ml (1.24mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	Approved anti-HIV drug with longer half-life and reduced side-effect profile than older NNRTIs.
Targets/IC₅₀/Ki	Reverse transcriptase
In vitro	Rilpivirine mostra attività antivirale con EC50 che vanno da 0,1 nM a 2 nM contro il wild-type e mutanti singoli e doppi selezionati e diretti in siti specifici dell'HIV-1. Questo composto inibisce la replicazione virale a concentrazioni a cui gli NNRTI di prima generazione non potevano sopprimere la replicazione e produce un'elevata barriera genetica allo sviluppo di resistenza.
In vivo	Dopo somministrazione e.v. di Rilpivirine, l'emivita di eliminazione varia da 4,4 h nel ratto a 31 h nel cane. Dopo somministrazione orale di questo composto in PEG 400, l'emivita varia tra 2,8 h nel ratto e 39 h nel cane.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15771434/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19933797/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT06104306	Recruiting	HIV-1-infection	Gilead Sciences	December 13 2023	Phase 4
NCT05601128	Active not recruiting	HIV-1-infection\|HIV Infections\|HIV I Infection	Allegheny Singer Research Institute (also known as Allegheny Health Network Research Institute)	January 1 2023	Phase 3
NCT05112939	Active not recruiting	Healthy	Janssen Research & Development LLC	November 16 2021	Phase 1
NCT05358756	Completed	Healthy Subject	Aptorum International Limited	October 9 2021	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rilpivirine Reverse Transcriptase inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 366.42