In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
3.650mg/ml
(9.96mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 73 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.456mg/ml
(1.24mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9.12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Rilpivirine (R278474, TMC27, DB08864) è un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa (NNRTI) e viene utilizzato per trattare l'infezione da HIV-1.
Target
Reverse transcriptase
In vitro
Rilpivirine mostra attività antivirale con EC50 che vanno da 0,1 nM a 2 nM contro il wild-type e mutanti singoli e doppi selezionati e diretti in siti specifici dell'HIV-1. Questo composto inibisce la replicazione virale a concentrazioni a cui gli NNRTI di prima generazione non potevano sopprimere la replicazione e produce un'elevata barriera genetica allo sviluppo di resistenza.
In vivo
Dopo somministrazione e.v. di Rilpivirine, l'emivita di eliminazione varia da 4,4 h nel ratto a 31 h nel cane. Dopo somministrazione orale di questo composto in PEG 400, l'emivita varia tra 2,8 h nel ratto e 39 h nel cane.
Caratteristiche
Farmaco anti-HIV approvato con emivita più lunga e profilo di effetti collaterali ridotto rispetto agli NNRTI più vecchi.
High levels of LINE-1 transposable elements expressed in Kaposi's sarcoma-associated herpesvirus-related primary effusion lymphoma
[ Oncogene, 2020, 10.1038/s41388-020-01549-9]
HIV-1 Subtype C with PYxE Insertion Has Enhanced Binding of Gag-p6 to Host Cell Protein ALIX and Increased Replication Fitness.
[ J Virol, 2019, 93(9)]
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