Name: RI-1
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8077
Rating: 5 (21 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: S807701 DMSO]50 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.48%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.48

Target correlati	HDAC PARP ATM/ATR DNA-PK WRN DNA/RNA Synthesis Topoisomerase PPAR Sirtuin Casein Kinase
Altro RAD51 Inibitori	RS-1 Emzadirib RAD51-IN-17

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	361.61	Formula	C₁₄H₁₁Cl₃N₂O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	415713-60-9	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RAD51 inhibitor 1			Smiles	C1COCCN1C2=C(C(=O)N(C2=O)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 50 mg/mL (138.27 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	A selective recombinant RAD51 protein inhibitor discovered in 2012. Valuable tool for mechanistic studies of DNA repair and potential for use in many cancers.
Targets/IC₅₀/Ki	RAD51 <30 μM
In vitro	RI-1 sensibilizza le cellule al danno al DNA interrompendo direttamente e specificamente HsRAD51 e inibendo la capacità di RAD51 di formare filamenti su ssDNA. Inoltre, questo composto da solo genera tossicità come agente singolo in tutte e tre le linee cellulari tumorali (HeLa, MCF-7 e U2OS) con valori di LD50 nell'intervallo 20–40 µM. Diminuisce il ricongiungimento dei foci di γ-H2AX nelle cellule in fase G2 e si traduce in un livello più elevato di DSB non riparati 6 ore dopo l'irradiazione.
Saggio chinasico	Saggi di legame al DNA
Saggio chinasico	Tutte le reazioni sono eseguite in piastre a 384 pozzetti di polistirene nero non leganti con volumi di reazione di 30–100 μL. Le proteine purificate per lo scambio di filamenti di DNA e i composti chimici vengono pre-incubati a temperatura ambiente per 5 minuti; vengono quindi ulteriormente incubati a 37°C per 30 minuti con 100 nM di substrato di ssDNA, costituito da un poli-dT di 45-mer marcato con Alexa 488 al terminale 5' (sintetizzato e purificato da Integrated DNA Technologies). Le reazioni sono eseguite in 20 mM HEPES pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 0,25 μM BSA, 2% glicerolo, 30 mM NaCl, 4% DMSO e 2 mM ATP. Alcune condizioni includevano DTT o TCEP (tris(2-carbossietil)fosfina) come indicato. Il legame al DNA è misurato in funzione della polarizzazione di fluorescenza (FP) con un lettore di piastre Safire2, utilizzando le seguenti impostazioni: eccitazione 470±5nm, emissione 530±5nm, 10 letture/pozzetto, altezza Z e fattore G auto-calibrati dai pozzetti di controllo. Le barre di errore visualizzate rappresentano la deviazione standard. Per gli esperimenti che coinvolgono una titolazione delle concentrazioni proteiche, i dati vengono adattati a un'equazione che tiene conto della natura cooperativa con cui le proteine ricombinasi legano il DNA. Per gli esperimenti che coinvolgono una titolazione di questo composto, le concentrazioni proteiche vengono selezionate per dare una saturazione di circa l'80% del segnale FP in assenza di questa sostanza chimica.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22573178/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23874869/ [3] [4] Pereira M, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2011, 35(7), 1636-1644.

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

RI-1 RAD51 Inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 361.61