RI-1

N. catalogoS8077 Lotto:S807701

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Dati tecnici

Formula

C₁₄H₁₁Cl₃N₂O₃

Peso molecolare

361.61

Numero CAS

415713-60-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (138.27 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.250mg/ml (3.46mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

RI-1 (RAD51 inhibitor 1) è un inibitore di RAD51 con IC50 che va da 5 a 30 μM.

Target

RAD51

<30 μM

In vitro

RI-1 sensibilizza le cellule al danno al DNA interrompendo direttamente e specificamente HsRAD51 e inibendo la capacità di RAD51 di formare filamenti su ssDNA. Inoltre, questo composto da solo genera tossicità come agente singolo in tutte e tre le linee cellulari tumorali (HeLa, MCF-7 e U2OS) con valori di LD50 nell'intervallo 20–40 µM. Diminuisce il ricongiungimento dei foci di γ-H2AX nelle cellule in fase G2 e si traduce in un livello più elevato di DSB non riparati 6 ore dopo l'irradiazione.

Caratteristiche

Un inibitore selettivo della proteina RAD51 ricombinante scoperto nel 2012. Strumento prezioso per studi meccanicistici sulla riparazione del DNA e potenziale per l'uso in molti tipi di cancro.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggi di legame al DNA Tutte le reazioni sono eseguite in piastre a 384 pozzetti di polistirene nero non leganti con volumi di reazione di 30–100 μL. Le proteine purificate per lo scambio di filamenti di DNA e i composti chimici vengono pre-incubati a temperatura ambiente per 5 minuti; vengono quindi ulteriormente incubati a 37°C per 30 minuti con 100 nM di substrato di ssDNA, costituito da un poli-dT di 45-mer marcato con Alexa 488 al terminale 5' (sintetizzato e purificato da Integrated DNA Technologies). Le reazioni sono eseguite in 20 mM HEPES pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 0,25 μM BSA, 2% glicerolo, 30 mM NaCl, 4% DMSO e 2 mM ATP. Alcune condizioni includevano DTT o TCEP (tris(2-carbossietil)fosfina) come indicato. Il legame al DNA è misurato in funzione della polarizzazione di fluorescenza (FP) con un lettore di piastre Safire2, utilizzando le seguenti impostazioni: eccitazione 470±5nm, emissione 530±5nm, 10 letture/pozzetto, altezza Z e fattore G auto-calibrati dai pozzetti di controllo. Le barre di errore visualizzate rappresentano la deviazione standard. Per gli esperimenti che coinvolgono una titolazione delle concentrazioni proteiche, i dati vengono adattati a un'equazione che tiene conto della natura cooperativa con cui le proteine ricombinasi legano il DNA. Per gli esperimenti che coinvolgono una titolazione di questo composto, le concentrazioni proteiche vengono selezionate per dare una saturazione di circa l'80% del segnale FP in assenza di questa sostanza chimica.
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HeLa, MCF-7 and U2OS cells Concentrazioni ~35 μM Tempo di incubazione 24 hours Metodo Cytotoxicity is determined by loss of colony-forming ability. Experiments are performed in triplicate. Crystal violet stained colonies are imaged with a CCD camera and counted using NIH Image software. Error bars denote standard error.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggi di legame al DNA
Tutte le reazioni sono eseguite in piastre a 384 pozzetti di polistirene nero non leganti con volumi di reazione di 30–100 μL. Le proteine purificate per lo scambio di filamenti di DNA e i composti chimici vengono pre-incubati a temperatura ambiente per 5 minuti; vengono quindi ulteriormente incubati a 37°C per 30 minuti con 100 nM di substrato di ssDNA, costituito da un poli-dT di 45-mer marcato con Alexa 488 al terminale 5' (sintetizzato e purificato da Integrated DNA Technologies). Le reazioni sono eseguite in 20 mM HEPES pH 7,5, 10 mM MgCl₂, 0,25 μM BSA, 2% glicerolo, 30 mM NaCl, 4% DMSO e 2 mM ATP. Alcune condizioni includevano DTT o TCEP (tris(2-carbossietil)fosfina) come indicato. Il legame al DNA è misurato in funzione della polarizzazione di fluorescenza (FP) con un lettore di piastre Safire2, utilizzando le seguenti impostazioni: eccitazione 470±5nm, emissione 530±5nm, 10 letture/pozzetto, altezza Z e fattore G auto-calibrati dai pozzetti di controllo. Le barre di errore visualizzate rappresentano la deviazione standard. Per gli esperimenti che coinvolgono una titolazione delle concentrazioni proteiche, i dati vengono adattati a un'equazione che tiene conto della natura cooperativa con cui le proteine ricombinasi legano il DNA. Per gli esperimenti che coinvolgono una titolazione di questo composto, le concentrazioni proteiche vengono selezionate per dare una saturazione di circa l'80% del segnale FP in assenza di questa sostanza chimica.

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
HeLa, MCF-7 and U2OS cells
Concentrazioni
~35 μM
Tempo di incubazione
24 hours
Metodo
Cytotoxicity is determined by loss of colony-forming ability. Experiments are performed in triplicate. Crystal violet stained colonies are imaged with a CCD camera and counted using NIH Image software. Error bars denote standard error.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22573178/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23874869/
[4] Pereira M, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2011, 35(7), 1636-1644.

Convalida del prodotto da parte del cliente

: Dati da [ , , Biomed Pharmacother, 2017, 94:165-168 ]

Sellecks RI-1 È stato citato da 21 Pubblicazioni

Combined MEK and PARP inhibition enhances radiation response in rectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, 6(8):102284]	PubMed: 40782795
Low-dose ionizing radiation-induced RET/PTC1 rearrangement via the non-homologous end joining pathway to drive thyroid cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(8):e690]	PubMed: 39135916
Amodiaquine ameliorates stress-induced premature cellular senescence via promoting SIRT1-mediated HR repair [ Cell Death Discov, 2024, 10(1):434]	PubMed: 39394181
Short-Term Starvation Weakens the Efficacy of Cell Cycle Specific Chemotherapy Drugs through G1 Arrest [ Int J Mol Sci, 2023, 24(3)2498]	PubMed: 36768821
DNA‑PKcs phosphorylation specific inhibitor, NU7441, enhances the radiosensitivity of clinically relevant radioresistant oral squamous cell carcinoma cells [ Biomed Rep, 2023, 18(4):28]	PubMed: 36926187
U2AF1 mutation connects DNA damage to the alternative splicing of RAD51 in lung adenocarcinomas [ Clin Exp Pharmacol Physiol, 2022, 10.1111/1440-1681.13646]	PubMed: 35434831
CRIP1 cooperates with BRCA2 to drive the nuclear enrichment of RAD51 and to facilitate homologous repair upon DNA damage induced by chemotherapy [ Oncogene, 2021, 10.1038/s41388-021-01932-0]	PubMed: 34262130
A non-genetic, cell cycle-dependent mechanism of platinum resistance in lung adenocarcinoma [ Elife, 2021, 10e65234]	PubMed: 33983115
The Valproate Mediates Radio-Bidirectional Regulation Through RFWD3-Dependent Ubiquitination on Rad51 [ Front Oncol, 2021, 11:646256]	PubMed: 33842359
Upregulation of FoxO6 in nucleus pulposus cells promotes DNA damage repair via activation of RAD51 [ Eur Rev Med Pharmacol Sci, 2021, 25(17):5392-5401]	PubMed: 34533813

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