Name: OTSSP167
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7159
Rating: 5 (17 reviews)

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Controllo Qualità

Lotto: Purezza: 99.47%

99.47

Target correlati	PI3K Akt mTOR GSK-3 ATM/ATR DNA-PK AMPK PDPK1 PTEN PP2A
Altro MELK Inibitori	MELK-8a Dihydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	487.42	Formula	C₂₅H₂₈Cl₂N₄O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	1431697-89-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	OTS167			Smiles	CC(=O)C1=CN=C2C=CC(=NC2=C1NC3CCC(CC3)CN(C)C)C4=CC(=C(C(=C4)Cl)O)Cl

Solubilità

In vitro
Lotto:

4-Methylpyridine : 10 mg/mL

DMSO : 0.5 mg/mL (1.02 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
	5%4-Methylpyridine 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.05mM)
	5%4-Methylpyridine 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	1.000mg/ml (2.05mM)
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Caratteristiche	MELK-selective inhibitor.
Targets/IC₅₀/Ki	MELK (Cell-free assay) 0.41 nM
In vitro	OTSSP167 inibisce le cellule tumorali A549, T47D, DU4475 e 22Rv1, in cui MELK è altamente espressa, con valori di IC50 rispettivamente di 6,7, 4,3, 2,3 e 6,0 nM. Questo composto ha inibito la fosforilazione di PSMA1 (subunità alfa del proteasoma tipo 1) e DBNL (simile alla drebrina), che sono nuovi substrati di MELK e sono importanti per le caratteristiche delle cellule staminali e l'invasività. Sopprime la formazione di mammosfere di cellule di cancro al seno attraverso l'inibizione della fosforilazione di PSMA1.
Saggio chinasico	saggio chinasico in vitro
Saggio chinasico	La proteina ricombinante MELK (0,4 μg) viene miscelata con 5 μg di ciascun substrato in 20 μL di tampone chinasico contenente 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl₂, 0,1 mM EGTA con 50 μM di ATP freddo e 10 Ci di [γ-³²P]ATP per 30 minuti a 30 °C. La reazione viene terminata con l'aggiunta di tampone SDS per campioni e bollita per 5 minuti prima della SDS-PAGE. Il gel viene essiccato e autoradiografato con schermi intensificatori a temperatura ambiente. Questo composto (concentrazione finale di 10 nM) viene sciolto in DMSO e aggiunto al tampone chinasico prima dell'incubazione.
In vivo	OTSSP167 mostra una significativa soppressione della crescita tumorale in studi di xenotrapianto utilizzando linee cellulari di cancro al seno, al polmone, alla prostata e al pancreas nei topi mediante somministrazione sia endovenosa che orale. Nel modello MDA-MB-231, la somministrazione endovenosa di questo composto a 20 mg/kg una volta ogni due giorni si traduce in un TGI del 73%. La somministrazione orale a 10 mg/kg una volta al giorno rivela un TGI del 72%. Questa sostanza chimica agisce su più tipi di cancro in modo dose-dipendente e MELK-dipendente con perdita di peso corporeo minima o assente.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23283305/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

OTSSP167 MELK inibitore

Struttura chimica

Peso molecolare: 487.42