In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
OTSSP167 (OTS167) è un inibitore altamente potente di MELK (maternal embryonic leucine zipper kinase) con IC50 di 0,41 nM.
Target
MELK (Cell-free assay)
0.41 nM
In vitro
OTSSP167 inibisce le cellule tumorali A549, T47D, DU4475 e 22Rv1, in cui MELK è altamente espressa, con valori di IC50 rispettivamente di 6,7, 4,3, 2,3 e 6,0 nM. Questo composto ha inibito la fosforilazione di PSMA1 (subunità alfa del proteasoma tipo 1) e DBNL (simile alla drebrina), che sono nuovi substrati di MELK e sono importanti per le caratteristiche delle cellule staminali e l'invasività. Sopprime la formazione di mammosfere di cellule di cancro al seno attraverso l'inibizione della fosforilazione di PSMA1.
In vivo
OTSSP167 mostra una significativa soppressione della crescita tumorale in studi di xenotrapianto utilizzando linee cellulari di cancro al seno, al polmone, alla prostata e al pancreas nei topi mediante somministrazione sia endovenosa che orale. Nel modello MDA-MB-231, la somministrazione endovenosa di questo composto a 20 mg/kg una volta ogni due giorni si traduce in un TGI del 73%. La somministrazione orale a 10 mg/kg una volta al giorno rivela un TGI del 72%. Questa sostanza chimica agisce su più tipi di cancro in modo dose-dipendente e MELK-dipendente con perdita di peso corporeo minima o assente.
La proteina ricombinante MELK (0,4 μg) viene miscelata con 5 μg di ciascun substrato in 20 μL di tampone chinasico contenente 30 mM Tris-HCl (pH), 10 mM DTT, 40 mM NaF, 10 mM MgCl2, 0,1 mM EGTA con 50 μM di ATP freddo e 10 Ci di [γ-32P]ATP per 30 minuti a 30 °C. La reazione viene terminata con l'aggiunta di tampone SDS per campioni e bollita per 5 minuti prima della SDS-PAGE. Il gel viene essiccato e autoradiografato con schermi intensificatori a temperatura ambiente. Questo composto (concentrazione finale di 10 nM) viene sciolto in DMSO e aggiunto al tampone chinasico prima dell'incubazione.
Sellecks OTSSP167 È stato citato da 17 Pubblicazioni
Activity of the Ubiquitin-activating Enzyme Inhibitor TAK-243 in Adrenocortical Carcinoma Cell Lines, Patient-derived Organoids, and Murine Xenografts
[ Cancer Res Commun, 2024, 4(3):834-848]
Inhibition of MELK produces potential anti-tumour effects in bladder cancer by inducing G1/S cell cycle arrest via the ATM/CHK2/p53 pathway.
[ J Cell Mol Med, 2020, 24(2):1804-1821]
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