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OTS514 hydrochloride TOPK inibitore

Name: OTS514 hydrochloride
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7652
Rating: 5 (11 reviews)

N. Cat.S7652

OTS514 è un inibitore molto potente di TOPK(T-LAK cell-originated protein kinase) con un valore IC50 di 2,6 nM. OTS514 induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi.

OTS514 hydrochloride TOPK inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 400.92

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Controllo Qualità

Lotto: S765201 DMSO]80 mg/mL]false]Water]80 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false Purezza: 99.42%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.42

Target correlati	ERK p38 MAPK Raf JNK MEK Ras KRas S6 Kinase MAP4K TAK1
Altro TOPK Inibitori	OTS964 HI-TOPK-032

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	400.92	Formula	C₂₁H₂₀N₂O₂S.HCl	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 anni-20°Cpolvere
N. CAS	2319647-76-0	Scarica SDF		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	Cl.CC(CN)C1=CC=C(C=C1)C2=C3C(=C(C)C=C2O)NC(=O)C4=C3C=CS4

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 80 mg/mL (199.54 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : 80 mg/mL

Ethanol : 5 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.000mg/ml (9.98mM)
	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.650mg/ml (1.62mM)

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	TOPK (Cell-free assay) 2.6 nM
In vitro	OTS514 ha un effetto inibitorio sulla crescita su cinque linee cellulari di cancro al rene, VMRC-RCW, Caki-1, Caki-2, 769-P e 786-O, in cui TOPK era altamente espresso. I valori di IC50 variano da 19,9 a 44,1 nM. OTS514 ha fortemente soppresso la crescita delle cellule tumorali TOPK-positive. Mostra anche un significativo effetto inibitorio sulla crescita sulle linee cellulari di cancro ovarico con valori di IC50 da 3,0 a 46 nM.
In vivo	Studi di xenotrapianto su topi con cellule di cancro al polmone umane hanno dimostrato l'efficacia in vivo di OTS514, ma hanno scoperto che il composto causava anche grave tossicità ematopoietica [riduzione dei globuli rossi (RBC) e dei globuli bianchi (WBC) associata a un marcato aumento delle piastrine]. La somministrazione orale di OTS514 ha significativamente allungato la sopravvivenza complessiva nel modello di xenotrapianto di disseminazione addominale ES-2, rispetto al controllo del veicolo (P < 0,001).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26933922/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25338756/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27334838/

Applicazioni

Metodi	Biomarcatori	Immagini	PMID
Western blot	TOPK p-FOXM1 / FOXM1		28075524
Growth inhibition assay	Cell viability		28075524

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):