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MLN-4760 ACE inibitore

Name: MLN-4760
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S8940
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S8940

MLN-4760 (composto 16) è un potente e selettivo inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina 2 (ACE2) umana con IC50 di 0,44 nM. Questo composto inibisce anche la carbossipeptidasi A bovina (CPDA) con IC50 di 27 μM.

MLN-4760 ACE inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 428.31

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Controllo Qualità

Lotto: S894001 Water]86 mg/mL]false]Ethanol]10 mg/mL]false]DMSO]Insoluble]false Purezza: 99.60%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
HPLC
SDS
Scheda tecnica

99.60

Target correlati	Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR
Altro ACE Inibitori	DX600

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	428.31	Formula	C₁₉H₂₃Cl₂N₃O₄	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	305335-31-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)CC(C(=O)O)NC(CC1=CN=CN1CC2=CC(=CC(=C2)Cl)Cl)C(=O)O

Solubilità

In vitro
Lotto:

Water : 86 mg/mL

Ethanol : 10 mg/mL

DMSO : Insoluble
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Clear solution	5%ethyl alcohol 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified ethyl alcohol stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% ethyl alcohol 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.500mg/ml (1.17mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear ethyl alcohol stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	ACE2 (Cell-free assay) 0.44 nM CPDA (Cell-free assay) 27 μM
In vitro	In vitro, la conversione da angiotensina II ad angiotensina-(1–7) da parte dell'ACE2 murino è bloccata da MLN-4760 (10 μM). Questo composto inibisce l'attività ACE2 sia umana che murina. Nelle huMNC, questa sostanza chimica-B (un isomero di MLN-4760) rileva il 63% di ACE2 con una selettività 28 volte superiore rispetto a ACE. Nelle cellule huCD34+, questo composto-B rileva il 38% dell'attività ACE2 con una selettività 63 volte superiore. Nel cuore di topo e nelle MuMNC, questa sostanza chimica-B è selettiva per ACE2 100 e 228 volte, rispettivamente. Nelle cellule MuLin-, questo composto-B rileva il 25% dell'attività ACE2 con un pIC50 di 6,3. La miscela racemica e questa sostanza chimica-A mostrano una minore efficacia e una scarsa selettività per ACE2 nelle MNC e nel cuore di topo.
In vivo	MLN-4760 blocca l'attività dell'ACE2, invertendo così significativamente l'elevazione del livello di Ang-(1-7) carotideo e il declino del livello di Ang II carotideo indotti da NaHS nei topi. La proprietà anti-aterosclerotica del NaHS è anche significativamente abolita dal trattamento con questo composto.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12358520/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29066981/ [3] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22777933/ [4] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26851370/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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