solo per uso di ricerca
N. Cat.S9666
| Target correlati | Adrenergic Receptor Estrogen/progestogen Receptor GPR Androgen Receptor Glucocorticoid Receptor RAAS Progesterone Receptor Opioid Receptor PGES THR |
|---|---|
| Altro ACE Inibitori | MLN-4760 |
| Peso molecolare | 3074.32 | Formula | C141H185N35O40S2 |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | 3 years -20°C powder |
|---|---|---|---|---|---|
| N. CAS | 478188-26-0 | -- | Conservazione delle soluzioni stock |
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| Sinonimi | N/A | Smiles | CC(C)CC1NC(=O)C2CCCN2C(=O)C(CO)NC(=O)C(CSSCC(NC(=O)C(CCCCN)NC(=O)C(CC3=C[NH]C4=C3C=CC=C4)NC(=O)C(CC5=C[NH]C6=C5C=CC=C6)NC(=O)C7CCCN7C(=O)C(CC8=CC=C(O)C=C8)NC(=O)C(CC9=CC=C(O)C=C9)NC(=O)C(CCCNC(N)=N)NC1=O)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC%10=CC=C(O)C=C%10)C(=O)N%11CCCC%11C(=O)NC(CC(O)=O)C(=O)N%12CCCC%12C(=O)NC(CCC(O)=O)C(=O)NCC(=O)NCC(=O)NCC(N)=O)NC(=O)C(CC%13=CN=C[NH]%13)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC%14=CC=C(O)C=C%14)NC(=O)C(CC(O)=O)NC(=O)CNC(C)=O | ||
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In vitro |
Water : 100 mg/mL |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
ACE2
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| In vitro |
DX600 è un inibitore specifico di ACE2 che non reagisce in modo crociato con ACE. Tre linee cellulari umane (Calu-3, Caco-2, Huh-7) vengono valutate per l'espressione di ACE2 sulla superficie cellulare mediante citometria a flusso e Western blot. Successivamente, lisati cellulari interi, supernatante di coltura cellulare e cellule vive vengono valutati nel saggio. Calu-3 presenta livelli elevati di ACE2 rispetto a Caco-2 o Huh-7. Calu-3 dimostra anche un'elevata attività enzimatica di ACE2 in tutte e tre le fonti e può essere inibita da questo composto. |
| In vivo |
La formazione di Ang-(1-7) da Ang II, guidata dall'ACE2 murino, è bloccata da MLN-4760 ma non da questo composto lineare o ciclico. Questa sostanza chimica blocca solo l'attività dell'ACE2 umano. |
Riferimenti |
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Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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