DX600

N. catalogoS9666 Lotto:S966601

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Dati tecnici

Formula

C141H185N35O40S2

Peso molecolare 3074.32 Numero CAS 478188-26-0
Solubilità (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (32.52 mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione DX600 è un inibitore specifico dell'enzima di conversione dell'angiotensina 2 (ACE2) che non reagisce in modo crociato con ACE.
Target
ACE2
In vitro

DX600 è un inibitore specifico di ACE2 che non reagisce in modo crociato con ACE. Tre linee cellulari umane (Calu-3, Caco-2, Huh-7) vengono valutate per l'espressione di ACE2 sulla superficie cellulare mediante citometria a flusso e Western blot. Successivamente, lisati cellulari interi, supernatante di coltura cellulare e cellule vive vengono valutati nel saggio. Calu-3 presenta livelli elevati di ACE2 rispetto a Caco-2 o Huh-7. Calu-3 dimostra anche un'elevata attività enzimatica di ACE2 in tutte e tre le fonti e può essere inibita da questo composto.

In vivo

La formazione di Ang-(1-7) da Ang II, guidata dall'ACE2 murino, è bloccata da MLN-4760 ma non da questo composto lineare o ciclico. Questa sostanza chimica blocca solo l'attività dell'ACE2 umano.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]

  • Linee cellulari

    Three human cell lines (Calu-3, Caco-2, Huh-7)

  • Concentrazioni

    10 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    To measure NAb activity against endogenous ACE2, the recombinant ACE2 is replaced by cellular ACE2. 100 μL of cell lysate at 4 mg/mL or same volume of cell culture supernatant is pre-incubated with either PCs at a final concentration of 10 μg/mL, equal volume control serum, DX600, ACE2 specific inhibitor at final concentration of 10 μM, or equal volume of control buffer (PBS) at room temperature for 1 h.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23298658/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22777933/

Sellecks DX600 È stato citato da 2 Pubblicazioni

Extrinsic stabilization of antiviral ACE2-Fc fusion proteins targeting SARS-CoV-2 [ Commun Biol, 2023, 6(1):386] PubMed: 37031320
Extrinsic stabilization of antiviral ACE2-Fc fusion proteins targeting SARS-CoV-2 [ Communications Biology, 2023, 6(1)] PubMed: None

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