solo per uso di ricerca

Nodinitib-1 (ML130) NOD inibitore

N. Cat.S2863

Nodinitib-1 (ML130) è un inibitore potente e selettivo di NOD1 con un IC50 di 0,56 μM. Inibisce l'attivazione di NF-κB e mostra una selettività 36 volte superiore rispetto a NOD2.
Nodinitib-1 (ML130) NOD inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 287.34

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S286301 DMSO]57 mg/mL]false]Ethanol]2 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.87%
99.87

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare 287.34 Formula

C14H13N3O2S

Conservazione (Dalla data di ricezione)
N. CAS 799264-47-4 Scarica SDF Conservazione delle soluzioni stock

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 57 mg/mL (198.37 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 2 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa Concentrazione Volume Peso molecolare
Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo
Lotto:

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

mg/kg g μL

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC50/Ki
NOD1
0.56 μM
In vitro

Nodinitib-1 (ML130) ha mostrato un'inibizione selettiva dell'attivazione di NF-κB indotta da NOD1 nelle cellule HEK293 senza citotossicità ed è stato selezionato come molecola candidata per una sonda. È anche confermato in saggi secondari inibendo selettivamente la secrezione di IL-8 dipendente da NOD1 e il percorso dipendente da NOD1 all'attivazione di NF-κB. In un'altra ricerca, questo composto si è dimostrato in grado di causare cambiamenti conformazionali di NOD1 in vitro e di alterare il targeting subcellulare di NOD1 nelle cellule, fornendo sonde chimiche per interrogare i meccanismi che regolano l'attività di NOD1 e strumenti per esplorare i ruoli di NOD1 in varie malattie infettive e infiammatorie.

Saggio chinasico
Saggio di risposta alla dose di NOD1
La procedura di test per Nodinitib-1 (ML130) è la seguente: Giorno 1 Procedura 1) Raccogliere HEK-293-T NFKB-Luc al 100% di confluenza. 2) Aggiungere il terreno di saggio NOD con Multidrop. 3) Centrifugare le piastre a 1000 rpm per 1 min in centrifuga. 4) Diluizioni seriali del composto. 5) Aggiungere gamma-tri-DAP alla sospensione cellulare a 0,75 ug/mL. 6) Seminare 13000 cellule/pozzetto in 4 uL/pozzetto per piastra completa di HEK-293-T NFKB-Luc su piastra trattata TC. 7) Centrifugare le piastre a 500 RPM per 5 min in centrifuga. 8) Coperchiare le piastre. Inserire 4 piastre tra 2 piastre da 384 pozzetti coperte riempite con H2O. 9) Avvolgere saldamente le piastre in un singolo strato di pellicola trasparente. 10) Incubare una notte (14 ore) in incubatore a 37 ℃ e 5% di CO2. Giorno 2 Procedura 1) Aggiungere 3 ul/pozzetto di soluzione SteadyGlo con Multidrop. 2) Agitare le piastre su un agitatore per piastre per 20 min. 3) Centrifugare le piastre a 1000 RPM per 1 min usando la centrifuga. 4) Leggere la luminescenza. I valori di IC50 sono calcolati usando GraphPad Prism 5.0. La media Z
Riferimenti

Applicazioni

Metodi Biomarcatori Immagini PMID
Western blot p-NF-κB / NF-κB / TNFα
S2863-WB1
22450316

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

Si prega di inserire il proprio nome.
Si prega di inserire la propria email. Si prega di inserire un indirizzo email valido.
Si prega di scriverci qualcosa.