solo per uso di ricerca
N. Cat.S2863
| Target correlati | NF-κB HDAC Antioxidant ROS IκB/IKK Nrf2 AP-1 MALT |
|---|---|
| Altro NOD Inibitori | NOD-IN-1 Inarigivir soproxil |
| Peso molecolare | 287.34 | Formula | C14H13N3O2S |
Conservazione (Dalla data di ricezione) | |
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| N. CAS | 799264-47-4 | Scarica SDF | Conservazione delle soluzioni stock |
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In vitro |
DMSO
: 57 mg/mL
(198.37 mM)
Ethanol : 2 mg/mL Water : Insoluble |
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In vivo |
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Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)
Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)
Risultati del calcolo:
Concentrazione di lavoro: mg/ml;
Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH2O, mescolare e chiarire.
Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.
Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.
| Targets/IC50/Ki |
NOD1
0.56 μM
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| In vitro |
Nodinitib-1 (ML130) ha mostrato un'inibizione selettiva dell'attivazione di NF-κB indotta da NOD1 nelle cellule HEK293 senza citotossicità ed è stato selezionato come molecola candidata per una sonda. È anche confermato in saggi secondari inibendo selettivamente la secrezione di IL-8 dipendente da NOD1 e il percorso dipendente da NOD1 all'attivazione di NF-κB. In un'altra ricerca, questo composto si è dimostrato in grado di causare cambiamenti conformazionali di NOD1 in vitro e di alterare il targeting subcellulare di NOD1 nelle cellule, fornendo sonde chimiche per interrogare i meccanismi che regolano l'attività di NOD1 e strumenti per esplorare i ruoli di NOD1 in varie malattie infettive e infiammatorie. |
| Saggio chinasico |
Saggio di risposta alla dose di NOD1
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La procedura di test per Nodinitib-1 (ML130) è la seguente: Giorno 1 Procedura 1) Raccogliere HEK-293-T NFKB-Luc al 100% di confluenza. 2) Aggiungere il terreno di saggio NOD con Multidrop. 3) Centrifugare le piastre a 1000 rpm per 1 min in centrifuga. 4) Diluizioni seriali del composto. 5) Aggiungere gamma-tri-DAP alla sospensione cellulare a 0,75 ug/mL. 6) Seminare 13000 cellule/pozzetto in 4 uL/pozzetto per piastra completa di HEK-293-T NFKB-Luc su piastra trattata TC. 7) Centrifugare le piastre a 500 RPM per 5 min in centrifuga. 8) Coperchiare le piastre. Inserire 4 piastre tra 2 piastre da 384 pozzetti coperte riempite con H2O. 9) Avvolgere saldamente le piastre in un singolo strato di pellicola trasparente. 10) Incubare una notte (14 ore) in incubatore a 37 ℃ e 5% di CO2. Giorno 2 Procedura 1) Aggiungere 3 ul/pozzetto di soluzione SteadyGlo con Multidrop. 2) Agitare le piastre su un agitatore per piastre per 20 min. 3) Centrifugare le piastre a 1000 RPM per 1 min usando la centrifuga. 4) Leggere la luminescenza. I valori di IC50 sono calcolati usando GraphPad Prism 5.0. La media Z
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Riferimenti |
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| Metodi | Biomarcatori | Immagini | PMID |
|---|---|---|---|
| Western blot | p-NF-κB / NF-κB / TNFα |
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22450316 |
Istruzioni per la manipolazione
Tel: +1-832-582-8158 Ext:3
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