Nodinitib-1 (ML130)

N. catalogoS2863 Lotto:S286301

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Dati tecnici

Formula

C₁₄H₁₃N₃O₂S

Peso molecolare

287.34

Numero CAS

799264-47-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

57 mg/mL (198.37 mM)

Ethanol

2 mg/mL (6.96 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.850mg/ml (9.92mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 57 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Nodinitib-1 (ML130) è un inibitore potente e selettivo di NOD1 con un IC50 di 0,56 μM. Inibisce l'attivazione di NF-κB e mostra una selettività 36 volte superiore rispetto a NOD2.

Target

NOD1

0.56 μM

In vitro

Nodinitib-1 (ML130) ha mostrato un'inibizione selettiva dell'attivazione di NF-κB indotta da NOD1 nelle cellule HEK293 senza citotossicità ed è stato selezionato come molecola candidata per una sonda. È anche confermato in saggi secondari inibendo selettivamente la secrezione di IL-8 dipendente da NOD1 e il percorso dipendente da NOD1 all'attivazione di NF-κB. In un'altra ricerca, questo composto si è dimostrato in grado di causare cambiamenti conformazionali di NOD1 in vitro e di alterare il targeting subcellulare di NOD1 nelle cellule, fornendo sonde chimiche per interrogare i meccanismi che regolano l'attività di NOD1 e strumenti per esplorare i ruoli di NOD1 in varie malattie infettive e infiammatorie.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:^{^[1]}	Saggio di risposta alla dose di NOD1 La procedura di test per Nodinitib-1 (ML130) è la seguente: Giorno 1 Procedura 1) Raccogliere HEK-293-T NFKB-Luc al 100% di confluenza. 2) Aggiungere il terreno di saggio NOD con Multidrop. 3) Centrifugare le piastre a 1000 rpm per 1 min in centrifuga. 4) Diluizioni seriali del composto. 5) Aggiungere gamma-tri-DAP alla sospensione cellulare a 0,75 ug/mL. 6) Seminare 13000 cellule/pozzetto in 4 uL/pozzetto per piastra completa di HEK-293-T NFKB-Luc su piastra trattata TC. 7) Centrifugare le piastre a 500 RPM per 5 min in centrifuga. 8) Coperchiare le piastre. Inserire 4 piastre tra 2 piastre da 384 pozzetti coperte riempite con H2O. 9) Avvolgere saldamente le piastre in un singolo strato di pellicola trasparente. 10) Incubare una notte (14 ore) in incubatore a 37 ℃ e 5% di CO₂. Giorno 2 Procedura 1) Aggiungere 3 ul/pozzetto di soluzione SteadyGlo con Multidrop. 2) Agitare le piastre su un agitatore per piastre per 20 min. 3) Centrifugare le piastre a 1000 RPM per 1 min usando la centrifuga. 4) Leggere la luminescenza. I valori di IC50 sono calcolati usando GraphPad Prism 5.0. La media Z
Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari Fa2N-4 cells Concentrazioni 0.01 μM-50 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo Nodinitib-1 (ML130) hepatic toxicity is determined with Fa2N-4 immortalized human hepatocytes using the ATP-lite 1-step assay. Fa2N-4 cells are seeded at 50,000 cells/well, and incubated with a range of concentrations of this compound (0.01 µM-50 µM) in MFE support medium for 24 h at 37 ℃, 5% CO₂. At the end of the experiment D-luciferin and luciferase are added. The emitted luminescent signal produced as a result of the reaction with cellular ATP is captured on the Infinite M200 plate reader. The concentration of it that killed 50% of the cells (LC50) is calculated by non-linear regression analysis using a log (inhibitior) vs response equation with a variable slope, using the statistic software package Prism4.

Saggio della chinasi:^{^[1]}

Saggio di risposta alla dose di NOD1
La procedura di test per Nodinitib-1 (ML130) è la seguente: Giorno 1 Procedura 1) Raccogliere HEK-293-T NFKB-Luc al 100% di confluenza. 2) Aggiungere il terreno di saggio NOD con Multidrop. 3) Centrifugare le piastre a 1000 rpm per 1 min in centrifuga. 4) Diluizioni seriali del composto. 5) Aggiungere gamma-tri-DAP alla sospensione cellulare a 0,75 ug/mL. 6) Seminare 13000 cellule/pozzetto in 4 uL/pozzetto per piastra completa di HEK-293-T NFKB-Luc su piastra trattata TC. 7) Centrifugare le piastre a 500 RPM per 5 min in centrifuga. 8) Coperchiare le piastre. Inserire 4 piastre tra 2 piastre da 384 pozzetti coperte riempite con H2O. 9) Avvolgere saldamente le piastre in un singolo strato di pellicola trasparente. 10) Incubare una notte (14 ore) in incubatore a 37 ℃ e 5% di CO₂. Giorno 2 Procedura 1) Aggiungere 3 ul/pozzetto di soluzione SteadyGlo con Multidrop. 2) Agitare le piastre su un agitatore per piastre per 20 min. 3) Centrifugare le piastre a 1000 RPM per 1 min usando la centrifuga. 4) Leggere la luminescenza. I valori di IC50 sono calcolati usando GraphPad Prism 5.0. La media Z

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
Fa2N-4 cells
Concentrazioni
0.01 μM-50 μM
Tempo di incubazione
24 h
Metodo
Nodinitib-1 (ML130) hepatic toxicity is determined with Fa2N-4 immortalized human hepatocytes using the ATP-lite 1-step assay. Fa2N-4 cells are seeded at 50,000 cells/well, and incubated with a range of concentrations of this compound (0.01 µM-50 µM) in MFE support medium for 24 h at 37 ℃, 5% CO₂. At the end of the experiment D-luciferin and luciferase are added. The emitted luminescent signal produced as a result of the reaction with cellular ATP is captured on the Infinite M200 plate reader. The concentration of it that killed 50% of the cells (LC50) is calculated by non-linear regression analysis using a log (inhibitior) vs response equation with a variable slope, using the statistic software package Prism4.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22003428/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21802003/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: , , Gut, 2016, 66(6):1060-1073

: Dati da [ , , Vet Immunol Immunopathol, 2015, 168(1-2):68-76 ]

Sellecks Nodinitib-1 (ML130) È stato citato da 9 Pubblicazioni

Adh Promotes Actinobacillus pleuropneumoniae Survival in Porcine Alveolar Macrophages by Inhibiting CHAC2-Mediated Respiratory Burst and Inflammatory Cytokine Expression [ Cells, 2023, 12(5)696]	PubMed: 36899832
NOD1/RIP2 signalling enhances the microglia-driven inflammatory response and undergoes crosstalk with inflammatory cytokines to exacerbate brain damage following intracerebral haemorrhage in mice [ J Neuroinflammation, 2020, 17(1):364]	PubMed: 33261639
A Specific Strain of Lactic Acid Bacteria, Lactobacillus paracasei, Inhibits Inflammasome Activation In Vitro and Prevents Inflammation-Related Disorders [ J Immunol, 2020, 205(3):811-821]	PubMed: 32591398
Ginsenoside Rg3 protects against iE-DAP-induced endothelial-to-mesenchymal transition by regulating the miR-139-5p-NF-κB axis. [ J Ginseng Res, 2020, 44(2):300-307]	PubMed: 32148412
Suppression of αvβ6 Integrin Expression by Polymicrobial Oral Biofilms in Gingival Epithelial Cells. [Bi J, et al. Sci Rep, 2017, 30;7(1):4411]	PubMed: 28667248
The Helicobacter pylori type IV secretion system promotes IL-8 synthesis in a model of pediatric airway epithelium via p38 MAP kinase [Dela Pena-Ponce MG, et al. PLoS One, 2017, 12(8):e0183324]	PubMed: 28813514
Impaired antibacterial autophagy links granulomatous intestinal inflammation in Niemann–Pick disease type C1 and XIAP deficiency with NOD2 variants in Crohn’s disease [Schwerd T, et al. Gut, 2016, 10.1136/gutjnl-2015-310382]	PubMed: 26953272
Role of the NOD1/NF-κB pathway on bovine neutrophil responses to crude lipopolysaccharide [Wei LJ, et al. Vet J, 2016, 214:24-31]	PubMed: 27387722
Effector responses of bovine blood neutrophils against Escherichia coli: Role of NOD1/NF-κB signalling pathway [Tan X, et al. Vet Immunol Immunopathol, 2015, 168(1-2):68-76]	PubMed: 26321220

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