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Lesinurad sodium OAT inibitore

Name: Lesinurad sodium
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S5189
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S5189

Lesinurad (RDEA-594) sodium è un inibitore selettivo del riassorbimento dell'acido urico (SURI) in fase di studio per il trattamento della gotta. Lesinurad sodium inibisce il trasportatore dell'acido urico URAT1 e il trasportatore renale OAT con IC50/Km di 4,3 μM/0,85 μM e 3,5 μM/2 μM per OAT1 e OAT3, rispettivamente.

Lesinurad sodium OAT inibitore Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 426.26

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Controllo Qualità

Lotto: S518901 DMSO]85 mg/mL]false]Ethanol]85 mg/mL]false]Water]8 mg/mL]false Purezza: 99.96%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
SDS
Scheda tecnica

99.96

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro OAT Inibitori	Verinurad (RDEA3170) Dotinurad

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	426.26	Formula	C₁₇H₁₃BrN₃NaO₂S	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1151516-14-1	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	RDEA-594 sodium			Smiles	[Na+].[O-]C(=O)CSC1=NN=C(Br)[N]1C2=CC=C(C3CC3)C4=CC=CC=C24

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 85 mg/mL (199.4 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 85 mg/mL

Water : 8 mg/mL

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	URAT1 OAT1 (Cell-free assay) 0.85 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 2 μM(Km) OAT3 (Cell-free assay) 3.5 μM OAT1 (Cell-free assay) 4.3 μM
In vivo	Lesinurad, un inibitore pan-SLC22A, riduce la metastasi indotta dalla transizione epitelio-mesenchimale (EMT) e la chemioresistenza alla gemcitabina per prolungare la sopravvivenza in modelli murini di cancro al pancreas, identificando così nuove vulnerabilità per l'adenocarcinoma duttale pancreatico umano (PDAC).
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26951201/ [2] https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC9036131/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04435782	Terminated	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 7 2021	Phase 4
NCT04565990	Completed	Hypertension Pulmonary	Actelion	May 3 2021	Phase 3
NCT04175600	Active not recruiting	Hypertension Pulmonary	Actelion	January 16 2020	Phase 3
NCT03492177	Active not recruiting	Pulmonary Arterial Hypertension	Actelion	July 23 2018	Phase 2
NCT03496506	Completed	Healthy Subjects	Actelion	March 5 2018	Phase 1

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):