| S8736 |
Verinurad (RDEA3170)
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Verinurad (RDEA3170) è un inibitore ad alta affinità del URAT1 transporter con una IC50 di 25 nM per l'inibizione dell'attività di trasporto dell'URAT1 umano. Inibisce gli omologhi URAT1 correlati OAT4 e OAT1 con un'affinità circa 200 volte inferiore rispetto a URAT1 con valori di IC50 di 5,9 µM e 4,6 µM, rispettivamente.
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Commun Biol, 2025, 8(1):1190
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Faraday Discuss, 2025, 255(0):143-158
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| S4640 |
Lesinurad
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Lesinurad (RDEA-594) è un inibitore selettivo del riassorbimento dell'acido urico (SURI) in fase di studio per il trattamento della gotta in combinazione con inibitori della xantina ossidasi. Questo composto è un inibitore di URAT1 e OAT, ed è determinato essere un substrato per i trasportatori renali OAT1 e OAT3 con valori di Km di 0,85 e 2 µM, rispettivamente.
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J Pharmacol Exp Ther, 2019, 371(1):162-170
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| E2355 |
Dotinurad
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Dotinurad (FYU-981), un inibitore selettivo del riassorbimento dell'urato (SURI), inibisce potentemente l'urate transporter 1 (URAT1) con IC50 di 37,2 nM.
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| S5189 |
Lesinurad sodium
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Lesinurad (RDEA-594) sodium è un inibitore selettivo del riassorbimento dell'acido urico (SURI) in fase di studio per il trattamento della gotta. Lesinurad sodium inibisce il trasportatore dell'acido urico URAT1 e il trasportatore renale OAT con IC50/Km di 4,3 μM/0,85 μM e 3,5 μM/2 μM per OAT1 e OAT3, rispettivamente.
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| E4468 |
Cabotegravir Sodium
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Cabotegravir (GSK-1265744) sodio è un inibitore del trasferimento di filamenti dell'HIV Integrase, attivo per via orale e a lunga durata d'azione. Inoltre inibisce il trasportatore di anioni organici 1/3 (OAT1/OAT3) con IC50 di 0,41 μM e 0,81 μM per OAT3 e OAT1, rispettivamente.
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