solo per uso di ricerca

Ko143 BCRP inibitore

Name: Ko143
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S7043
Rating: 5 (2 reviews)

N. Cat.S7043

KO143 è un inibitore potente e relativamente selettivo di ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP). KO143 diminuisce l'attività ATPasica di ABCG2 con una IC50 di 9,7 nM.

Struttura chimica

Peso molecolare: 469.57

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Controllo Qualità

Lotto: S704301 DMSO]94 mg/mL]false]Ethanol]94 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.94%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.94

Target correlati	CFTR CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase
Altro BCRP Inibitori	YHO-13177 KS176 CP-100356 hydrochloride

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	469.57	Formula	C₂₆H₃₅N₃O₅	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	461054-93-3	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CC(C)CC1C2=C(CC3N1C(=O)C(NC3=O)CCC(=O)OC(C)(C)C)C4=C(N2)C=C(C=C4)OC

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 94 mg/mL (200.18 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 94 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	2.350mg/ml (5.00mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.780mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	BCRP (Cell-free assay) 9.7 nM
In vitro	Ko143, un analogo non tossico della fumitremorgina C, una tossina fungina, è un potente inibitore di ABCG2. Questo composto ha un effetto sull'attività di trasporto di ABCB1 e ABCC1. Inoltre, si è scoperto che è instabile nel plasma di ratto. Questi risultati indicano che questa sostanza chimica manca di specificità per ABCG2.
In vivo	Il [¹¹C]Ko143 viene ampiamente metabolizzato in vivo e metaboliti radiomarcati non identificati si trovano in tutti i tessuti indagati. Questo composto e possibilmente i suoi metaboliti radiomarcati sono trasportati da Abcb1a e non da Abcg2 a livello della barriera emato-encefalica del topo. La radioattività derivata dal [¹¹C]Ko143 subisce sia l'escrezione epatobiliare che urinaria, con Abcg2 che svolge un possibile ruolo nella mediazione del trasporto dei metaboliti radiomarcati di questa sostanza chimica dal rene all'urina.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148857/ [2] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29360507/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):