BCRP

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S7043 Ko143 KO143 è un inibitore potente e relativamente selettivo di ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP). KO143 diminuisce l'attività ATPasica di ABCG2 con una IC50 di 9,7 nM.
DSpace, 2023, 10.33540/2012
Front Oncol, 2021, 11:620907
E5985New CP-100356 hydrochloride CP-100356 hydrochloride è un duplice inibitore, attivo per via orale, di MDR1 (P-gp) e BCRP, con un IC50 di ∼0,5 µM per l'inibizione del trasporto di calceina-AM mediato da MDR1 e di ∼1,5 µM per l'inibizione del trasporto di prazosin mediato da BCRP. È anche un debole inibitore di OATP1B1 (IC50 ∼ 66 µM).
S0140 KS176 KS176 (composto 9) è un inibitore potente e selettivo del trasportatore multifarmaco della proteina di resistenza al cancro al seno (BCRP, ABCG2) con IC50 di 1,39 M e 0,59 M rispettivamente nel saggio Hoechst 33342 e nel saggio Pheo A.
S6715 YHO-13177 YHO-13177, un nuovo derivato dell'acrilonitrile, è un potente inibitore di BCRP/ABCG2.
S6523 RG14620 RG14620 (Tyrphostin RG14620), un inibitore di EGFR della famiglia delle tirfostine, inibisce direttamente la funzione di trasporto di ABCG2/BCRP.
S3227 5,7-Dimethoxyflavone 5,7-Dimethoxyflavone (5,7-DMF) è un inibitore dei citocromi P450 (CYP) 3A che diminuisce marcatamente l'espressione di CYP3A11 e CYP3A25 nel fegato. Questo composto è anche un potente inibitore della Breast Cancer Resistance Protein (BCRP, ABCG2). È uno dei principali componenti di Kaempferia parviflora con effetti anti-obesità, antinfiammatori e antineoplastici.