Ko143

N. catalogoS7043 Lotto:S704301

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Dati tecnici

Formula

C26H35N3O5
Peso molecolare 469.57 Numero CAS 461054-93-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 94 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 94 mg/mL (200.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.350mg/ml (5.00mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 47 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.780mg/ml (1.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione KO143 è un inibitore potente e relativamente selettivo di ATP-binding cassette sub-family G member 2 (ABCG2/BCRP). KO143 diminuisce l'attività ATPasica di ABCG2 con una IC50 di 9,7 nM.
Target
BCRP
(Cell-free assay)
9.7 nM
In vitro

Ko143, un analogo non tossico della fumitremorgina C, una tossina fungina, è un potente inibitore di ABCG2. Questo composto ha un effetto sull'attività di trasporto di ABCB1 e ABCC1. Inoltre, si è scoperto che è instabile nel plasma di ratto. Questi risultati indicano che questa sostanza chimica manca di specificità per ABCG2.
In vivo

Il [11C]Ko143 viene ampiamente metabolizzato in vivo e metaboliti radiomarcati non identificati si trovano in tutti i tessuti indagati. Questo composto e possibilmente i suoi metaboliti radiomarcati sono trasportati da Abcb1a e non da Abcg2 a livello della barriera emato-encefalica del topo. La radioattività derivata dal [11C]Ko143 subisce sia l'escrezione epatobiliare che urinaria, con Abcg2 che svolge un possibile ruolo nella mediazione del trasporto dei metaboliti radiomarcati di questa sostanza chimica dal rene all'urina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HEK-293 cells, HEK PC cells, MCF-7 cells

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    0 - 45 min

  • Metodo

    Cells are seeded at a density of 2.5×105 cells/ml media per well in a 24-well plate. A time-course assay is performed to determine the time at which a stable level of [3H]this compound is reached, as follows: media containing [3H]this chemical is added to each well and subsequently aspirated at specific time points between 0 and 45 minutes. Three wells receive nonradioactive media to account for background signal, whereas another three are reserved for cell counts to standardize.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    female wild-type, Abcg2(-/-), Abcb1a/b(-/-) and Abcb1a/b(-/-)Abcg2(-/-) mice with a FVB genetic background

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    IV

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26148857/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29360507/

Sellecks Ko143 È stato citato da 2 Pubblicazioni

The Modern Day Heracles: Patient-derived Liver Organoids to Model Rare Pediatric Liver Diseases [ DSpace, 2023, 10.33540/2012] PubMed: none
Heat Shock Protein 90 Triggers Multi-Drug Resistance of Ovarian Cancer via AKT/GSK3β/β-Catenin Signaling [ Front Oncol, 2021, 11:620907] PubMed: 33738259

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