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JNJ 31020028 NPY receptor antagonista

Name: JNJ 31020028
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S6416
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S6416

JNJ 31020028 è un nuovo antagonista del recettore Y2 del neuropeptide Y che si lega con alta affinità ai recettori Y2 umani e di ratto (pIC50=8.07±0.05 per il recettore Y2 umano e pIC50=8.22±0.06 per il recettore Y2 di ratto) e con una selettività >100 volte superiore rispetto ai recettori Y1, Y4 e Y5 umani.

JNJ 31020028 NPY receptor antagonista Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 565.68

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Controllo Qualità

Lotto: S641601 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false Purezza: 99.77%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.77

Target correlati	CXCR Hedgehog/Smoothened PKA Adrenergic Receptor AChR 5-HT Receptor Histamine Receptor Dopamine Receptor Ras KRas
Altro NPY receptor Inibitori	BIBO 3304 Trifluoroacetate CGP71683 hydrochloride WAY-639889

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	565.68	Formula	C₃₄H₃₆FN₅O₂	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1094873-14-9	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente
Sinonimi	N/A			Smiles	CCN(CC)C(=O)C(C1=CC=CC=C1)N2CCN(CC2)C3=C(C=C(C=C3)NC(=O)C4=CC=CC=C4C5=CN=CC=C5)F

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 100 mg/mL (176.77 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validato dai laboratori Selleck. Se necessiti di modifiche a questa formulazione, contatta il nostro team di vendita per test personalizzati.	7mg/ml (12.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	rat Y2 receptor 8.22(pIC50) human Y2 receptor 8.07(pIC50)
In vitro	JNJ-31020028 viene saggiato mediante legame in un pannello di 50 recettori, canali ionici e saggi di trasportatori tra cui adenosina (A1, A2A, A3), adrenergici (α1, α2, β1), angiotensina (AT1), dopamina (D1, D2), bradichinina (B2), colecistochinina (CCKA), galanina (GAL2), melatonina (ML1), muscarinici (M1, M2, M3), neurotensina (NT1), neurochinina (NK2, NK3), oppiacei (μ, κ, δ), serotonina (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), somatostatina, vasopressina (V1a), trasportatore della noradrenalina, trasportatore della dopamina e canali ionici (sodio, calcio, potassio e cloruro). L'antagonista Y2 a concentrazioni fino a 10μM non ha affinità significativa per nessun altro recettore/trasportatore/canale ionico (<50% di inibizione a 10μM) oltre al recettore Y2. La selettività dell'antagonista Y2 è ulteriormente valutata in un pannello composto da 65 chinasi. JNJ-31020028 (10μM) non inibisce nessuna delle chinasi incluse nel pannello.
In vivo	In una varietà di modelli di ansia, JNJ-31020028 si è rivelato inefficace, sebbene blocchi gli aumenti di corticosterone plasmatico indotti dallo stress, senza alterare i livelli basali, e normalizzi l'assunzione di cibo negli animali stressati senza influenzare l'assunzione basale di cibo. JNJ-31020028 è somministrato a ratti per via orale (10 mg/kg), endovenosa (1 mg/kg) e sottocutanea (10 mg/kg), e i parametri farmacocinetici sono determinati. Il composto ha una scarsa biodisponibilità orale (6%) ma un'elevata biodisponibilità sottocutanea (100%). La somministrazione sottocutanea è la via preferita per diversi modelli e produce buoni livelli plasmatici (Cmax 4,35 μmol/l) e un rapido assorbimento con un'emivita di 0,83 ore. JNJ-31020028 non ha effetti significativi sull'attività locomotoria durante il test.
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):