JNJ 31020028

N. catalogoS6416 Lotto:S641601

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Dati tecnici

Formula

C₃₄H₃₆FN₅O₂

Peso molecolare

565.68

Numero CAS

1094873-14-9

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (176.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	7mg/ml (12.37mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 140 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

JNJ 31020028 è un nuovo antagonista del recettore Y2 del neuropeptide Y che si lega con alta affinità ai recettori Y2 umani e di ratto (pIC50=8.07±0.05 per il recettore Y2 umano e pIC50=8.22±0.06 per il recettore Y2 di ratto) e con una selettività >100 volte superiore rispetto ai recettori Y1, Y4 e Y5 umani.

Target

rat Y2 receptor	human Y2 receptor
8.22(pIC50)	8.07(pIC50)

In vitro

JNJ-31020028 viene saggiato mediante legame in un pannello di 50 recettori, canali ionici e saggi di trasportatori tra cui adenosina (A1, A2A, A3), adrenergici (α1, α2, β1), angiotensina (AT1), dopamina (D1, D2), bradichinina (B2), colecistochinina (CCKA), galanina (GAL2), melatonina (ML1), muscarinici (M1, M2, M3), neurotensina (NT1), neurochinina (NK2, NK3), oppiacei (μ, κ, δ), serotonina (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT3, 5-HT5A, 5-HT6, 5-HT7), somatostatina, vasopressina (V1a), trasportatore della noradrenalina, trasportatore della dopamina e canali ionici (sodio, calcio, potassio e cloruro). L'antagonista Y2 a concentrazioni fino a 10μM non ha affinità significativa per nessun altro recettore/trasportatore/canale ionico (<50% di inibizione a 10μM) oltre al recettore Y2. La selettività dell'antagonista Y2 è ulteriormente valutata in un pannello composto da 65 chinasi. JNJ-31020028 (10μM) non inibisce nessuna delle chinasi incluse nel pannello.

In vivo

In una varietà di modelli di ansia, JNJ-31020028 si è rivelato inefficace, sebbene blocchi gli aumenti di corticosterone plasmatico indotti dallo stress, senza alterare i livelli basali, e normalizzi l'assunzione di cibo negli animali stressati senza influenzare l'assunzione basale di cibo. JNJ-31020028 è somministrato a ratti per via orale (10 mg/kg), endovenosa (1 mg/kg) e sottocutanea (10 mg/kg), e i parametri farmacocinetici sono determinati. Il composto ha una scarsa biodisponibilità orale (6%) ma un'elevata biodisponibilità sottocutanea (100%). La somministrazione sottocutanea è la via preferita per diversi modelli e produce buoni livelli plasmatici (Cmax 4,35 μmol/l) e un rapido assorbimento con un'emivita di 0,83 ore. JNJ-31020028 non ha effetti significativi sull'attività locomotoria durante il test.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali male Wistar rats Dosaggi 1-10 mg/kg Somministrazione s.c.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19953226/

Sellecks JNJ 31020028 È stato citato da 1 Pubblicazione

Transient ligand contacts of the intrinsically disordered N-terminus of neuropeptide Y2 receptor regulate arrestin-3 recruitment [ Nat Commun, 2025, 16(1):8326]	PubMed: 40973726

Transient ligand contacts of the intrinsically disordered N-terminus of neuropeptide Y2 receptor regulate arrestin-3 recruitment [ Nat Commun, 2025, 16(1):8326]

PubMed: 40973726

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