solo per uso di ricerca

Icenticaftor (QBW251) CFTR chimico

Name: Icenticaftor (QBW251)
Brand: Selleck Chemicals
SKU: S9972
Rating: 5 (1 reviews)

N. Cat.S9972

Icenticaftor (QBW251, NVP-QBW251) è un potenziatore orale del canale del cystic fibrosis transmembrane conductance regulator (CFTR) con EC50 di 79 nM e 497 nM per F508del CFTR e G551D CFTR in cellule tiroidee di ratto Fisher (FRT).

Icenticaftor (QBW251) CFTR chimico Chemical Structure

Struttura chimica

Peso molecolare: 361.24

Vai a

Controllo Qualità

Lotto: S997201 DMSO]72 mg/mL]false]Ethanol]72 mg/mL]false]Water]Insoluble]false Purezza: 99.89%

Citato in Nature Medicine per la sua qualità superiore
COA
NMR
SDS
Scheda tecnica

99.89

Target correlati	CRM1 CD markers AChR Calcium Channel Sodium Channel Potassium Channel GABA Receptor TRP Channel ATPase GluR
Altro CFTR Inibitori	Tezacaftor (VX-661) VX-445 (Elexacaftor) Vanzacaftor (VX-121) VX-561(CTP-656) CFTRinh-172 GLPG1837 FDL169 Galicaftor (ABBV-2222) GlyH-101 IOWH032

Informazioni chimiche, conservazione e stabilità

Peso molecolare	361.24	Formula	C₁₂H₁₃F₆N₃O₃	Conservazione (Dalla data di ricezione)	3 years -20°C powder
N. CAS	1334546-77-8	--		Conservazione delle soluzioni stock	1 anno-80°Cin solvente 1 mese-20°Cin solvente

Solubilità

In vitro
Lotto:

DMSO : 72 mg/mL (199.31 mM)
(Il DMSO contaminato da umidità può ridurre la solubilità. Utilizzare DMSO fresco e anidro.)

Ethanol : 72 mg/mL

Water : Insoluble

Calcolatore di Molarità

Massa	Concentrazione	Volume	Peso molecolare
=	×	×

Calcolatore di Diluizione Calcolatore del Peso Molecolare

In vivo Lotto:
Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

Calcolatore di formulazione in vivo (Soluzione chiara)

Passo 1: Inserire le informazioni di seguito (Consigliato: Un animale aggiuntivo per tenere conto della perdita durante lesperimento)

Dosaggio: mg/kg Peso medio degli animali: g Volume di dosaggio per animale:μL Numero di animali:

Passo 2: Inserire la formulazione in vivo (Questo è solo il calcolatore, non la formulazione. Contattateci prima se non cè una formulazione in vivo nella sezione Solubilità.)

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH₂O

%DMSO+ %

Risultati del calcolo:

Concentrazione di lavoro: mg/ml;

Metodo per preparare il liquido master di DMSO: mg farmaco predissolto in μL DMSO ( Concentrazione del liquido master mg/mL, Vi preghiamo di contattarci prima se la concentrazione supera la solubilità del DMSO del lotto del farmaco. )

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungereμL PEG300, mescolare e chiarire, quindi aggiungereμL Tween 80, mescolare e chiarire, quindi aggiungere μL ddH₂O, mescolare e chiarire.

Metodo per preparare la formulazione in vivo: Prendere μL DMSO liquido master, quindi aggiungere μL Olio di mais, mescolare e chiarire.

Nota: 1. Si prega di assicurarsi che il liquido sia limpido prima di aggiungere il solvente successivo.
2. Assicurarsi di aggiungere il/i solvente/i in ordine. È necessario assicurarsi che la soluzione ottenuta, nellaggiunta precedente, sia una soluzione limpida prima di procedere allaggiunta del solvente successivo. Metodi fisici come il vortex, gli ultrasuoni o il bagno dacqua calda possono essere utilizzati per facilitare la dissoluzione.

Meccanismo dazione

Targets/IC₅₀/Ki	F508del CFTR 79 nM(EC50) G551D CFTR 497 nM(EC50)
Riferimenti	[1] https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34028270/

Informazioni sullo studio clinico

(dati da https://clinicaltrials.gov, aggiornato il 2024-05-22)

Numero NCT	Reclutamento	Condizioni	Sponsor/Collaboratori	Data di inizio	Fasi
NCT04396366	Terminated	Bronchiectasis	Novartis Pharmaceuticals\|Innovative Medicines Initiative\|Novartis	February 2 2021	Phase 2
NCT04587622	Completed	Hepatic Failure	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	October 30 2020	Phase 1
NCT04268823	Terminated	Chronic Obstructive Pulmonary Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	September 10 2020	Phase 2
NCT02449018	Completed	Chronic Obstructive Pulmonary Disease COPD	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	April 30 2015	Phase 2
NCT02190604	Terminated	Cystic Fibrosis	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	July 31 2012	Phase 1\|Phase 2

Supporto tecnico

Istruzioni per la manipolazione

Tel: +1-832-582-8158 Ext:3

Per qualsiasi altra domanda, si prega di lasciare un messaggio.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):